《西藥一》:藥物的典型官能團對生物活性的影響
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藥物結(jié)構(gòu)中不同的官能團的改變可使整個分子的理化性質(zhì)、電荷密度等發(fā)生變化。
(1)烴基:引入烴基,可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù),還可增加位阻,從而增加穩(wěn)定性。
(2)鹵素:鹵素是強吸電子基。
(3)羥基和巰基
(4)醚和硫醚
(5)磺酸、羧酸和酯:可使化合物水溶性和解離度增加。
(6)酰胺
(7)胺類:一般伯胺活性較高,仲胺次之,叔胺最低。
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