
《西藥一》知識(shí)點(diǎn):甾體激素類藥的結(jié)構(gòu)特征與作用
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【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷
①基本結(jié)構(gòu):A環(huán)芳環(huán),3位酚羥基,無(wú)19-甲基,17位羥基或羰基
②天然雌激素(雌二醇、雌酮、雌三醇)
③缺點(diǎn):口服無(wú)效,作用時(shí)間短
④改造目的:口服有效、延長(zhǎng)時(shí)間
⑤改造產(chǎn)物:苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇,尼爾雌醇
①基本結(jié)構(gòu):3,17位——羥基或羰基;18,19位——兩個(gè)角甲基
②天然雄激素(睪酮、雄烯二酮)
③改造目的:延長(zhǎng)作用時(shí)間,可口服
④同類:甲睪酮(可口服)、丙酸睪酮(前藥,延長(zhǎng)時(shí)間)
⑤蛋白同化激素:苯丙酸諾龍、羥甲烯龍
①基本結(jié)構(gòu):4位雙鍵;3,20-二酮
②缺點(diǎn):口服無(wú)效(只能肌注、栓劑)
③改造目的:口服有效、增強(qiáng)活性
④炔諾酮:睪酮改造—— 去掉19-甲基,17位增加乙炔基;避孕藥(孕+雌)
①此類基本結(jié)構(gòu)屬孕甾烷
②4位雙鍵;3,20-二酮(同孕激素)
③11,17α,21-三羥基(或羰基)
④改造結(jié)果:抗炎作用↑,水鈉潴留作用↓
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