質(zhì)量要求

（1）pH：注射劑的pH應和血液pH相等或相近。一般控制在4～9的范圍內(nèi)
（2）滲透壓：對用量大、供靜脈注射的注射劑應具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓
（3）穩(wěn)定性：具有必要的物理、化學穩(wěn)定性，以確保產(chǎn)品在貯存期內(nèi)安全、有效
（4）安全性：必須對機體無毒、無刺激性，降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定，確保安全
（5）澄明：溶液型注射液應澄明，不得含有可見的異物或不溶性微粒
（6）無菌：不應含有任何活的微生物
（7）無熱原：不應含熱原，熱原檢查必須符合規(guī)定

飲用水

原水，天然水經(jīng)凈化處理所得的水。除另有規(guī)定外，可作為飲片的提取溶劑

純化水

（1）普通藥物制劑的溶劑或試驗用水
（2）口服、外用制劑配置用溶劑或稀釋劑
（3）不可作為注射劑的稀釋和配制

注射用水

（1）亦稱為無熱原水，是將純化水除熱原所得
（2）可做為注射劑、滴眼劑的溶劑及容器的精洗

滅菌注射用水

（1）要求無菌無熱原，是將注射用水滅菌所得
（2）注射劑的稀釋劑、注射用滅菌粉末的溶劑

抗氧劑

焦亞硫酸鈉（弱酸性）

抑菌劑

苯酚

亞硫酸氫鈉（弱酸性）

甲酚

亞硫酸鈉（堿性）

氯甲酚

硫代硫酸鈉（堿性）

苯甲醇

金屬螯合劑

乙二胺四乙酸二鈉（EDTA·2Na）

三氯叔丁醇

緩沖劑

醋酸，醋酸鈉

硝酸苯汞

枸櫞酸，枸櫞酸鈉

尼泊金類

乳酸

局麻劑（止痛劑）

鹽酸普魯卡因

酒石酸，酒石酸鈉

利多卡因

助懸劑

羧甲基纖維素

等滲調(diào)節(jié)劑

氯化鈉

明膠

葡萄糖

果膠

甘油

穩(wěn)定劑

肌酐

增溶劑、潤濕劑
或乳化劑

聚氧乙烯蓖麻油

甘氨酸

聚山梨酯20、40、80
（吐溫20、40、80）

煙酰胺

聚維酮

辛酸鈉

聚乙二醇-40-蓖麻油

保護劑

蔗糖

卵磷脂

脫氧膽酸鈉

乳糖

普朗尼克F-68（泊洛沙姆188）

麥芽糖

填充劑

乳糖

人血白蛋白

甘露醇

甘氨酸

不揮發(fā)性

熱原本身有不揮發(fā)性，但由于溶于水，在蒸餾時，可隨水蒸氣霧滴進入蒸餾水中，故蒸餾水器均應有完好的隔沫裝置，以防止熱原污染

耐熱性

熱原的耐熱性較強，一般經(jīng)60℃加熱1小時不受影響，100℃也不會發(fā)生熱解，但是在120℃下加熱4小時能破壞98%左右，在180℃～200℃干熱2小時或250℃、30～45分鐘或650℃、1分鐘可使熱原徹底破壞。由此可見，在通常采用的注射劑滅菌條件下，熱原不能被完全破壞

過濾性

熱原體積較小，一般濾器均可通過，不能被截留去除，但活性炭可吸附熱原，紙漿濾餅對熱原也有一定的吸附作用

其他性質(zhì)

熱原能被強酸、強堿、強氧化劑（高錳酸鉀、過氧化氫）、超聲波破壞等。因熱原在水溶液中帶有電荷，所以也可使用某些離子交換樹脂吸附

藥液或溶劑中

吸附法

活性炭是常用的吸附劑，活性炭除了吸附熱原外，還有脫色、助濾作用

離子交換法

熱原分子上含有磷酸根與羧酸根，帶有負電荷，因而可以被弱酸性陽離子交換樹脂吸附

凝膠濾過法

也稱分子篩濾過法，利用凝膠物質(zhì)作為濾過介質(zhì)

超濾法

一般用3～15nm超濾膜除去熱原

反滲透法

通過三醋酸纖維素膜或聚酰胺膜除熱原，是較新較實用的方法

其他方法

采用兩次以上濕熱滅菌法，或提高滅菌溫度和時間，微波法等

容器或用具上

高溫法

對于耐高溫的用具，如注射用針筒及其他玻璃器皿，在洗滌干燥后，經(jīng)180℃加熱2小時或250℃加熱30分鐘，可破壞熱原

酸堿法

對于耐酸堿的玻璃容器、瓷器或塑料制品，用強酸強堿溶液處理，可有效地破壞熱原，常用的酸堿液為重鉻酸鉀硫酸洗液、硝酸硫酸洗液或稀氫氧化鈉溶液

電解質(zhì)輸液

如氯化鈉注射液、復方氯化鈉注射液、乳酸鈉注射液等。臨床用于補充體內(nèi)水分、電解質(zhì)，糾正體內(nèi)酸堿平衡等

營養(yǎng)輸液

如葡萄糖注射液、氨基酸輸液、脂肪乳劑輸液等。用于口服吸收不能吸收營養(yǎng)的患者補充供給體內(nèi)熱量、蛋白質(zhì)和人體必需的脂肪酸和水分等

膠體輸液

有明膠類、多糖類、高分子聚合物等。如明膠、右旋糖酐、淀粉衍生物、聚維酮等。與血液等滲，不易通過血管壁，可使水分較長時間在血液循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)保持，產(chǎn)生增加血容量和維持血壓的效果

含藥輸液

含有治療藥物的輸液，如氧氟沙星葡萄糖輸液

前體脂質(zhì)體

將脂質(zhì)吸附在水溶性載體（如氯化鈉、山梨醇等，增加脂質(zhì)分散面積），制成前體脂質(zhì)體。適合包封脂溶性藥物

長循環(huán)脂質(zhì)體

PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，降低與單核巨噬細胞親和力，延長作用時間。同時將抗體和配體結(jié)合在PEG末端，既可長循環(huán)，又可對靶點具有識別能力

免疫脂質(zhì)體

表面鏈接抗體，提高靶向性。如絲裂霉素

熱敏脂質(zhì)體

利用相變溫度，脂質(zhì)體從膠態(tài)到液晶態(tài)，從而膜通透性增加，釋放速度增大的原理。如甲氨蝶呤

pH敏感性脂質(zhì)體

利用腫瘤間質(zhì)pH比正常細胞pH低，選用對pH敏感的類脂材料

包封率

包封率=[脂質(zhì)體中的藥量/（介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量）]×100%，通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達80%以上

載藥量

載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/（脂質(zhì)體中藥量+載體總量）]×100%
表示微粒（靶向）制劑中所含藥物量的項目
通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質(zhì)體

穩(wěn)定性

物理穩(wěn)定性

主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況

化學穩(wěn)定性

（1）磷脂氧化指數(shù)：一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應小于0.2
（2）磷脂量的測定
（3）防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮氣，添加抗氧劑，例如生育酚、金屬絡合劑等；也可直接采用氫化飽和磷脂