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喹諾酮類抗菌藥、磺胺類抗菌藥

1.喹諾酮類抗菌藥

特征結(jié)構(gòu)：1，4-二氫-4-氧代喹啉（或氮雜喹啉）-3-羧酸。作用靶點：DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ。關(guān)鍵藥效團是3位羧基和4位羰基，3位羧基和4位羰基還極易和鈣、鎂、鐵、鋅等金屬離子螯合，不僅降低了藥物的抗菌活性，也是造成因體內(nèi)的金屬離子流失引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用主要原因。

典型藥物有諾氟沙星（首個引入氟原子），環(huán)丙沙星，左氧氟沙星（藥用左旋體，活性高；水溶性好，毒副作用為喹諾酮類抗菌藥已上市中的最小者）、洛美沙星、加替沙星、莫西沙星、依諾沙星。

2.磺胺類抗菌藥

基本結(jié)構(gòu)：對氨基苯磺酰胺。靶點是細菌的二氫葉酸合成酶。

抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑。

歷年考題舉例

1.磺胺甲噁唑的作用機制為

A.抑制二氫葉酸還原酶

B.抑制二氫葉酸合成酶

C.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成

D.摻入DNA的合成

E.抑制β-內(nèi)酰胺酶

【答案】B

【解析】磺胺類藥物作用的靶點是細菌的二氫葉酸合成酶（DHFAS）使其不能充分利用對氨基苯甲酸合成葉酸。

2.喹諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于結(jié)構(gòu)中含有

A.6位氟原子

B.7位哌嗪環(huán)

C.3位羧基

D.4位酮羰基

E.5位氨基

【答案】CD

【解析】考查喹諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位酮羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。故本題答案應(yīng)選CD。

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