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2022《藥一》??键c:鎮(zhèn)痛藥

2022-10-09 15:03 來源:醫(yī)學教育網(wǎng)
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鎮(zhèn)痛藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》常考的知識點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習,小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:

《藥一》??键c:鎮(zhèn)痛藥

1.分類

(1)天然生物堿及其類似物:嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮

(2)合成鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、××太尼、鹽酸美沙酮

(3)其他合成鎮(zhèn)痛藥:鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

(1)嗎啡

嗎啡由5個環(huán)稠合而成,左旋嗎啡有效,嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu),在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱,可脫水并進行分子重排,生成阿撲嗎啡。

(2)嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

(3)哌替啶:酯鍵不易水解,在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

(4)鹽酸美沙酮:左旋體鎮(zhèn)痛作用強于右旋體。

(5)鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動-拮抗劑,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3,顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑,有兩個手性中心,臨床用其外消旋體。

練習題

1.(單選題)臨床使用左旋體的是

A.鹽酸布桂嗪

B.哌替啶

C.鹽酸嗎啡

D.鹽酸美沙酮

E.枸櫞酸芬太尼

【正確答案】C

【答案解析】有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。

2.(單選題)納洛酮結(jié)構(gòu)中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.乙基

C.烯丙基

D.環(huán)丙基

E.乙烯基

【正確答案】C

【答案解析】納洛酮17-N上取代基是烯丙基。

3.(單選題)下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵,起效快、作用持續(xù)時間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是

A.芬太尼

B.瑞芬太尼

C.阿芬太尼

D.布托啡諾

E.右丙氧芬

【正確答案】B

【答案解析】將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快,維持時間短,在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物,無累積性阿片樣效應(yīng)。

以上就是小編為大家整理的鎮(zhèn)痛藥的相關(guān)介紹,希望以上內(nèi)容對大家有幫助!更多相關(guān)資訊請關(guān)注醫(yī)學教育網(wǎng)!

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