藥物毒性作用機(jī)制及影響因素是執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》的常見考點(diǎn)，為方便廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，小編為大家整理如下知識(shí)點(diǎn)及題目：

常考點(diǎn)：

（一）藥物毒性作用機(jī)制

1.藥物直接與靶點(diǎn)分子作用產(chǎn)生毒性

（1）藥物通過抑制或激活受體（如阿托品抑制M膽堿受體，嗎啡激活阿片受體），干預(yù)模擬內(nèi)源性發(fā)揮藥理作用或毒性作用。

（2）藥物進(jìn)入機(jī)體后對(duì)酶系統(tǒng)具有直接作用，可影響其生成或改變其活性，使酶參與的生化反應(yīng)受到影響，從而導(dǎo)致機(jī)體生理功能受到干擾，這是許多藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生毒性作用的原因。

（3）藥物與機(jī)體內(nèi)功能蛋白相互作用而改變其構(gòu)象或結(jié)構(gòu)時(shí)可導(dǎo)致蛋白功能受到損傷。如長(zhǎng)春堿（或紫杉醇）與微管蛋白結(jié)合，影響細(xì)胞骨架蛋白聚合或解聚。

（4）藥物影響DNA的模板功能，如阿霉素可嵌入DNA分子雙螺旋折疊間，推動(dòng)鄰近堿基對(duì)分開，造成DNA模板功能錯(cuò)誤。

2.藥物引起細(xì)胞功能紊亂導(dǎo)致的毒性：藥物與靶點(diǎn)分子作用后可引起基因表達(dá)失調(diào)、細(xì)胞活動(dòng)失調(diào)以及細(xì)胞維持功能損傷。

3.藥物對(duì)組織細(xì)胞結(jié)構(gòu)的損害作用：有些藥物對(duì)機(jī)體的毒性并不首先引起細(xì)胞功能的改變（如糖原含量或某些酶濃度的改變），而是直接損傷組織細(xì)胞結(jié)構(gòu)。如普卡霉素（光輝霉素）、非那西丁和呋塞米等對(duì)肝臟的毒性，就是由于其對(duì)肝細(xì)胞產(chǎn)生化學(xué)損傷，進(jìn)而使肝組織出現(xiàn)變性和壞死。

4.藥物干擾代謝功能產(chǎn)生毒性：如四環(huán)素通過干擾肝細(xì)胞的代謝過程，抑制三酰甘油從肝內(nèi)析出，抑制脂肪受體蛋白的合成而導(dǎo)致肝內(nèi)脂肪堆積形成脂肪肝。

5.藥物影響免疫功能導(dǎo)致的毒性：藥物對(duì)機(jī)體免疫功能的影響可分為兩個(gè)方面：一方面是誘導(dǎo)興奮，出現(xiàn)超常免疫反應(yīng)，如變態(tài)反應(yīng)、自身反應(yīng)。這些過強(qiáng)的免疫反應(yīng)，可對(duì)機(jī)體產(chǎn)生不同程度的損害，重者可危及生命。另一方面則是引起消退抑制，使免疫監(jiān)視功能低下，導(dǎo)致機(jī)體對(duì)感染和其他疾病抵抗能力下降。

6.藥物抑制氧的吸收、運(yùn)輸和利用導(dǎo)致的毒性：如磺胺類、伯氨喹等藥物可使紅細(xì)胞中的血紅蛋白轉(zhuǎn)變成高鐵血紅蛋白引起高鐵血紅蛋白血癥，紅細(xì)胞內(nèi)血紅蛋白的再生跟不上，導(dǎo)致血液輸氧能力明顯降低；一些刺激性的氣體（氮芥子氣等）在吸入后可造成肺水腫，使肺泡的氣體交換功能受阻，血液含氧量明顯降低；表面活性劑和肼類衍生物，能加劇紅細(xì)胞的破壞而溶血，使血紅蛋白失去運(yùn)輸氧的能力。

練習(xí)題：

1.（單選題）藥物與內(nèi)源性靶點(diǎn)分子結(jié)合發(fā)揮毒性作用，其中內(nèi)源性靶點(diǎn)分子不包括

A.ATP

B.受體

C.酶

D.DNA

E.脂質(zhì)

【正確答案】A

【答案解析】有些藥物能與內(nèi)源性靶點(diǎn)分子（如受體、酶、DNA、大分子蛋白、脂質(zhì)等）結(jié)合發(fā)揮作用，并導(dǎo)致靶點(diǎn)分子結(jié)構(gòu)和（或）功能改變而導(dǎo)致毒性作用的產(chǎn)生。

2.（單選題）洋地黃毒苷造成嚴(yán)重心律失常的作用機(jī)制為

A.直接與靶點(diǎn)分子作用產(chǎn)生毒性

B.引起細(xì)胞功能紊亂導(dǎo)致的毒性

C.對(duì)組織細(xì)胞結(jié)構(gòu)的損害作用

D.干擾代謝功能產(chǎn)生毒性

E.影響免疫功能導(dǎo)致的毒性

【正確答案】B

【答案解析】藥物引起細(xì)胞功能紊亂導(dǎo)致的毒性：洋地黃毒苷抑制Na⁺，K⁺-ATP酶，增加細(xì)胞Na⁺濃度，通過Na⁺/Ca²⁺交換而導(dǎo)致細(xì)胞Ca²⁺濃度積聚，增加心肌收縮性和興奮性，甚至造成嚴(yán)重心律失常。

3.（單選題）磺胺類、伯氨喹等藥物可使紅細(xì)胞中的血紅蛋白轉(zhuǎn)變成高鐵血紅蛋白引起高鐵血紅蛋白血癥

A.藥物直接與靶點(diǎn)分子作用產(chǎn)生毒性

B.藥物引起細(xì)胞功能紊亂導(dǎo)致的毒性

C.藥物對(duì)組織細(xì)胞結(jié)構(gòu)的損害作用

D.藥物干擾代謝功能產(chǎn)生毒性

E.藥物抑制氧的吸收、運(yùn)輸和利用導(dǎo)致的

【正確答案】E

【答案解析】藥物抑制氧的吸收、運(yùn)輸和利用導(dǎo)致的毒性：有些藥物可干擾機(jī)體的需氧生理過程而對(duì)機(jī)體產(chǎn)生毒性作用。如磺胺類、伯氨喹等藥物可使紅細(xì)胞中的血紅蛋白轉(zhuǎn)變成高鐵血紅蛋白引起高鐵血紅蛋白血癥，紅細(xì)胞內(nèi)血紅蛋白的再生跟不上，導(dǎo)致血液輸氧能力明顯降低；一些刺激性的氣體（氮芥子氣等）在吸入后可造成肺水腫，使肺泡的氣體交換功能受阻，血液含氧量明顯降低；表面活性劑和肼類衍生物，能加劇紅細(xì)胞的破壞而溶血，使血紅蛋白失去運(yùn)輸氧的能力。

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