醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2019年第19期

2019-02-27 17:11 來(lái)源：

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問(wèn)題索引：

1.【問(wèn)題】生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類(lèi)是怎樣的，如下題，如何解答？

2.【問(wèn)題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的形式，如下題，如何解答？

3.【問(wèn)題】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相，具體是怎樣的？

具體解答：

1.【問(wèn)題】生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類(lèi)是怎樣的，如下題，如何解答？

A.滲透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解離度

E.酸堿度

生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類(lèi)

1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類(lèi)，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于

2.卡馬西平屬于第Ⅱ類(lèi)，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于

【解答】本題選A、B.

藥物的生物藥劑學(xué)分類(lèi)

分類(lèi)		體內(nèi)吸收決定因素	代表藥
第Ⅰ類(lèi)	高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物	胃排空速率	普萘洛爾、依那普利、地爾硫?
第Ⅱ類(lèi)	低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物	溶解速率	雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康
第Ⅲ類(lèi)	高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物	滲透效率	雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾
第Ⅳ類(lèi)	低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物	難吸收	特非那定、酮洛芬、呋塞米

記憶方法：低的因素為限速因素，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]體內(nèi)吸收就取決于該因素。

可聯(lián)想短板效應(yīng)記憶：一個(gè)水桶它盛水的高度取決于最低的那塊木板。

2.【問(wèn)題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的形式，如下題，如何解答？

鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括

A.靜電作用

B.偶極作用

C.范德華力

D.共價(jià)鍵

E.疏水作用

【解答】本題選D.[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。共價(jià)鍵多發(fā)生在烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物與DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基鍵合。

鍵合類(lèi)型		舉例
共價(jià)鍵（不可逆）		烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物與DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基鍵合形式
非共價(jià)鍵（可逆）	氫鍵（最常見(jiàn)）	磺酰胺類(lèi)利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合
	離子-偶極和偶極-偶極	羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用
	電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物	抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間的作用
	疏水性相互作用	藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用
	范德華引力	非極性分子中的暫時(shí)不對(duì)稱(chēng)電荷分布

3.【問(wèn)題】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相，具體是怎樣的？

【解答】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相：[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

第I相生物轉(zhuǎn)化

結(jié)構(gòu)特征	生物轉(zhuǎn)化規(guī)律	具體藥物
含芳環(huán)的藥物	氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚或被水解為二羥基化合物	苯妥英、保泰松、華法林
含烯烴的藥物	生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化成二羥基化合物	卡馬西平
含炔烴的藥物	端炔生成烯酮中間體水解成羧酸，非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應(yīng)	炔雌醇
含飽和碳原子的藥物	末端碳和倒數(shù)第二個(gè)碳氧化、支鏈碳上發(fā)生羥基化	丙戊酸鈉
含鹵素的藥物	氧化脫鹵素	氯霉素
胺類(lèi)藥物	N-脫烷基化和脫氨反應(yīng)；N-氧化反應(yīng)	普萘洛爾、利多卡因
醚類(lèi)藥物	O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇和酚以及羰基化合物	可待因、吲哚美辛
醇類(lèi)	氧化成羰基化合物	伯醇醛酸仲醇酮
酮類(lèi)	生成仲醇	美沙酮
硫醚	S-脫烷基和S-氧化反應(yīng)	6-甲基巰嘌呤、阿苯達(dá)唑
含硫羰基化合物	氧化脫硫	硫噴妥、塞替派
亞砜類(lèi)藥物	氧化成砜或還原成硫醚	舒林酸
含硝基的藥物	還原成胺	氯霉素
酯	水解成酸和醇	普魯卡因
酰胺	水解成酸和胺	普魯卡因胺、丙胺卡因
酰胺	N-氧化為羥胺	非那西汀

第Ⅱ相生物結(jié)合

類(lèi)型	反應(yīng)	參與反應(yīng)的藥物類(lèi)型
四大：極性和水溶性增大	與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)	O-、N-、S-、C-（嗎啡、氯霉素）
	與硫酸的結(jié)合反應(yīng)	羥基、氨基、羥氨基（沙丁胺醇）
	與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)	羧酸類(lèi)（苯甲酸、水楊酸）
	與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)	白消安
兩小：極性和水溶性變小	乙?；Y(jié)合反應(yīng)	伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（對(duì)氨基水楊酸）
兩小：極性和水溶性變小	甲基化結(jié)合反應(yīng)	酚羥基、胺基、巰基（腎上腺素、褪黑激素）