“藥物的生物轉化和藥學研究”是執(zhí)業(yè)藥師考試?？贾R點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生掌握相關內容，小編為大家整理出如下詳細內容：

藥物的生物轉化和藥學研究

基本概念：

研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程

指導：①合理的藥物設計，②合理用藥，③理解藥物相互作用

一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導

1.藥物的口服利用度

首過效應使生物利用度降低

2.合并用藥—— 藥物的相互作用

相互作用來自兩個方面：

(1)化學性質之間的相互作用

(2) 代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響

①酶抑制劑

使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加

如 西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁

②酶誘導劑 反之

如 苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短

3.給藥途徑

有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥

4.解釋藥物產生毒副作用的原因

如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性

二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用

1.前藥原理

①什么是前藥：

是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物

②前藥修飾的目的

前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質

③前藥修飾的主要用途：

增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩(wěn)定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質

④前藥的修飾方法：

通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接

(1)成酯修飾

(2)成酰胺修飾

(3)成亞胺或其他活性基團的修飾

2.硬藥和軟藥原理

① 什么是硬藥：具有活性，但不發(fā)生代謝或化學轉化的藥物，很難消除

② 什么是軟藥：具有治療活性，在體內作用后，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性

例：抗真菌藥

氯化十六烷基吡啶鎓

③ 軟藥與前藥區(qū)別：

軟藥： 有活性，代謝失活為無活性的代謝物

前藥： 無活性，代謝活化為有活性的藥物

以上就是醫(yī)學教育網小編針對“藥物的生物轉化和藥學研究”整理的內容，希望大家在備考執(zhí)業(yè)藥師的過程中能夠對該考點認真復習。更多執(zhí)業(yè)藥師相關知識點請關注醫(yī)學教育網。