“抗精神失常藥的分類”是執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

抗精神病藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為5類：

1. 吩噻嗪類-以鹽酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）為例

吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥，其母環(huán)吩噻嗪的基本結(jié)構(gòu)為2個(gè)苯環(huán)聯(lián)結(jié)1個(gè)含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結(jié)構(gòu)化合物。3個(gè)環(huán)不在同一平面，2個(gè)苯環(huán)沿N——S軸折疊形成平面彎曲角α（page35）。根據(jù)其側(cè)鏈基團(tuán)不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。

Chlorpromazine和多巴胺的X-線衍射結(jié)構(gòu)測(cè)定表明，兩者的構(gòu)象能部分重疊，在Chlorpromazine 的構(gòu)象中，側(cè)鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向（見(jiàn)page37 圖2——15）。Chlorpromazine 的苯環(huán)2位的氯原子引起分子不對(duì)稱性，側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結(jié)構(gòu)特征，失去氯原子則無(wú)抗精神病作用。Chlorpromazine 為強(qiáng)抗精神病藥，但其毒副作用大，為尋找毒副作用小，療效好的新藥，對(duì)Chlorpromazine 進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究工作，其改造規(guī)律如下：

① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸電子基取代也有效，取代基的吸電子作用越強(qiáng)，活性越強(qiáng)，如三氟甲基取代活性增強(qiáng)3——5倍。用弱吸電子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙?；〈?。

② 5位硫原子可由甲撐、乙撐、乙烯撐取代，仍具有抗精神病活性。

③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持藥效。

④ 10位上的側(cè)鏈可以改變，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的類型，由于改善了油水分配系數(shù)活性增強(qiáng)，如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6——10倍。

2．噻噸類-以氯普噻噸 Chlorprothixene 為例

結(jié)構(gòu)中具有噻噸母環(huán)和堿性側(cè)鏈，屬硫雜蒽類抗精神病藥，是在吩噻嗪類抗精神病藥結(jié)構(gòu)改造中，將吩噻嗪環(huán)氮原子換為碳原子，并通過(guò)雙鍵與側(cè)鏈相連而發(fā)現(xiàn)的另一種結(jié)構(gòu)類型的抗精神病藥物。氯普噻噸分子結(jié)構(gòu)中存在雙鍵，有順式和反式兩種異構(gòu)體順式的抗精神病作用為反式的8倍，這可能是順式異構(gòu)體能與多巴胺分子部分重疊所致。

3．丁酰苯類-氟哌啶醇 Haloperidol

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類不同，但藥理作用、臨床用途相似。為了克服本品的缺點(diǎn)，尋找作用好且毒性低的藥物，對(duì)本類藥物進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究，見(jiàn)圖2——21，并由此主要圍繞堿性咱還進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，得到的藥物見(jiàn)標(biāo)2——15。

4．苯二氮卓類

5．其它類-舒必利 Sulpiride

是在普魯卡因胺結(jié)構(gòu)改造中發(fā)現(xiàn)的苯甲酰胺類抗精神病藥。本品選擇性地拮抗D2、D3、D4 受體，具有抗精神病作用和止吐作用。與典型的抗精神病藥相比，既無(wú)鎮(zhèn)靜作用，又無(wú)和少有錐體外系反應(yīng)，副作用小。

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