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含有手性碳原子或本身為手性分子的生物堿都有旋光性，且多呈左旋光性。生物堿的旋光性受手性碳的構型、測定溶劑、pH值、溫度及濃度等的影響。如麻黃堿在水中呈右旋性，在三氯甲烷中則呈左旋性；煙堿在中性條件下呈左旋性，在酸性條件下則呈右旋性；北美黃連堿在95%以上乙醇中呈左旋性，在稀乙醇中呈右旋性，在中性條件下呈左旋性，在酸性條件下呈右旋性。

生物堿的生理活性與其旋光性密切相關，通常是左旋體的生物活性顯著，右旋體的生物活性弱或無活性。如z一莨菪堿的散瞳作用比d一莨菪堿大100倍；去甲烏藥堿僅左旋體具強心作用。但也有少數(shù)生物堿右旋體的生物活性強于左旋體，如d一古柯堿的局部麻醉作用強于Z一古柯堿。

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