藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律-《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考點(diǎn)精煉醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)連載片由醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為您整理如下：

NO.8 藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律屬于第二章中最難的一個(gè)知識(shí)點(diǎn)，要求大家掌握藥物的基本結(jié)構(gòu)、官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化規(guī)律。該知識(shí)點(diǎn)考試約占1分，學(xué)習(xí)起來(lái)感覺(jué)頭暈?zāi)X脹找不到方向，但其實(shí)模擬試題目難度不大，只要掌握一些基本常識(shí)再加上一點(diǎn)點(diǎn)的答題技巧就可以輕松得到這1分啦！教材洋洋灑灑將該知識(shí)點(diǎn)介紹了6頁(yè)的內(nèi)容，但考試的時(shí)候一般是考例子，所以要求大家首先一定要認(rèn)識(shí)重要的官能團(tuán)和母核（第一章第一節(jié)內(nèi)容），其次重點(diǎn)掌握官能團(tuán)對(duì)應(yīng)的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律即可。

藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。具體的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律如下圖：

下面通過(guò)幾個(gè)例題幫助大家了解出題方向，有針對(duì)性地去復(fù)習(xí)。

例1：最佳選擇題

A.O-脫烷基化

B.N-脫烷基化

C.C-氧化

D.C-環(huán)氧化

E.S-氧化

【答案】B

【解析】根據(jù)上面化學(xué)式的變化即可推斷出是N原子上的取代基發(fā)生了變化，選B。

例2：配伍選擇題

A.N-脫烷基化反應(yīng)

B.O-脫烷基化反應(yīng)

C.脫氫氧化反應(yīng)

D.S-脫烷基

E.水解反應(yīng)

1.普魯卡因結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，其第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化為

2.6-甲基巰嘌呤結(jié)構(gòu)中含有-SCH3，其第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化為

【答案】ED

【解析】酯類藥物的代謝反應(yīng)為水解，局部麻醉藥普魯卡因結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，絕大部分被水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。6-甲基巰嘌呤經(jīng)氧化代謝，脫S-甲基得6-巰基嘌呤。

未完待續(xù)……

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