藥理學(xué)苯二氮卓：

一、分類

1、 長效類（t1/2≥20h）：地西泮（diazepam）、氟西泮（flurazepam）等

2、 中效類（t1/2：6-20h）：奧沙西泮（oxazepam，去甲羥基安定）、氯氮卓（chlordiazepoxide，利眠寧）等

3、 短效類（t1/2<6h）：三唑侖（triazolam，甲基三唑氯安定）等

二、體內(nèi)過程

1、吸收：口服吸收良好，不同藥物之間吸收速率存在差異。

2、分布：血漿蛋白結(jié)合率高，腦組織中濃度較高，可蓄積于脂肪組織和肌組織中。

3、代謝：主要在肝藥酶作用下進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，多數(shù)藥物代謝產(chǎn)物具有與母體藥物相似的活性，其半衰期更長。

4、排泄：與葡糖醛酸結(jié)合失活，經(jīng)腎排出。也可通過胎盤屏障，并隨乳汁分泌一、作用與用途1.抗焦慮作用小于鎮(zhèn)靜劑量即可，是治療焦慮癥的常用藥，可能是藥物選擇性作用于邊緣系統(tǒng)的結(jié)果。

持續(xù)性焦慮狀態(tài)，可選用長效類藥物；間斷性嚴(yán)重焦慮患者，可選用中、短效類藥物。

2.鎮(zhèn)靜催眠作用

（1） 縮短睡眠誘導(dǎo)時間，延長睡眠持續(xù)時間。

（2） 對快相睡眠影響小，反跳較輕，對慢相睡眠延長，但無明顯不良后果。

（3） 安全性高。

對入睡困難者，選用起效快的短效類藥物較好；對維持睡眠困難及早醒者醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)收集整理，選用長效類較好。此外，應(yīng)注意對因治療。

鎮(zhèn)靜作用快，可致短暫性記憶喪失。

常用于用于手術(shù)麻醉前給藥，心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥等，多用地西泮靜脈注射。

3.抗驚厥作用所有本類藥物都有抗驚厥作用，臨床用于治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱、藥物中毒引起的驚厥。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

4.中樞性肌松作用對中樞神經(jīng)病變和局部病變引起的肌張力增高、肌肉痙攣可起到肌肉松弛作用。

二、作用機制苯二氮卓類（BZ）作用機理為增強GABA能神經(jīng)的傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)，還能增強GABA與GABAA受體的結(jié)合。

GABA受體-BZ受體-CL-通道是一個大分子復(fù)合體。BZ類與腦內(nèi)BZ受體結(jié)合，促進(jìn)了GABA與GABAA受體的結(jié)合，使CL-通道開放頻率增加，CL-內(nèi)流增多，細(xì)胞膜超級化，使GABA能神經(jīng)的抑制功能增強。

三、不良反應(yīng)治療量：可出現(xiàn)頭暈嗜睡乏力等副作用過量：共濟失調(diào)、語言不清、昏迷、呼吸抑制等長期用或濫用：耐受性、依賴性與其他中樞抑制藥合用增強毒性。

四、特異解毒藥氟馬西尼為中樞性苯二氮卓類受體拮抗劑，苯二氮卓類急性中毒時iv搶救用藥，也可用于逆轉(zhuǎn)苯二氮卓類的中樞鎮(zhèn)靜作用（如麻醉后的蘇醒）。