“嘌呤類抗代謝”是藥物化學的知識點，為了幫助廣大考生備考，醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內容：

腺嘌呤和鳥嘌呤是DNA和RNA的重要組分，次黃嘌呤是腺嘌呤和鳥嘌呤生物合成的重要中間體。嘌呤類抗代謝物有次黃嘌呤和鳥嘌呤的衍生物，以及腺嘌呤核苷拮抗物。

巰嘌呤（Mercaptopurine）為黃嘌呤6位羥基以巰基取代得到的衍生物。巰嘌呤在體內經(jīng)酶促轉變?yōu)橛谢钚缘?一硫代次黃嘌呤核苷酸（即硫代肌苷酸），?抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黃嘌呤核苷酸（肌苷酸）轉變?yōu)橄佘账幔ˋMP）；還可抑制肌苷酸脫氫酶，阻止肌苷酸氧化為黃嘌呤核苷酸，從而抑制DNA和RNA的合成。巰嘌呤可用于各種急性白血病的治療，對絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎也有效。

但是巰嘌呤水溶性較差。我國科研人員從人工合成胰島素中用亞硫酸鈉可使-S-s-鍵斷裂形成水溶性R-S-S03Na衍生物中受到啟發(fā)，合成了巰嘌呤的前體藥物磺巰嘌呤鈉（SulfomercaprineSo-dium），增加了藥物的水溶性，也克服了巰嘌呤的其他缺點。生成的R-S-S03Na鍵可被腫瘤細胞中巰基化合物和酸性介質選擇性分解，釋放出巰嘌呤。因為腫瘤組織pH較正常組織低，巰基化合物含量也比較高，對腫瘤可能有一定的選擇性。磺巰嘌呤鈉的用途與巰嘌呤相同，顯效較快，毒性較低。氟達拉濱（Fludarabine）是阿糖腺f{：的2一氟代衍生物，某些藥理作用與阿糖胞苷相似。阿糖腺苷可很快被腺苷脫氨酶作用而失活，而氟達拉濱卻不被這種酶滅活。氟達拉濱是以5‘-單磷酸酯的形式得到，稱為磷酸氟達拉濱�？诜�后，磷酸氟達拉濱在體內迅速去磷酸化，得到氟達拉濱，被淋巴細胞吸收后復磷酸化成為有活性的氟達拉濱三磷酸酯，抑制DNA合成。

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