[藥理學(xué)]下列哪些情況可發(fā)生首過效應(yīng)

原題:
[藥理學(xué)]下列哪些情況可發(fā)生首過效應(yīng)
選項:
A.胃酸對藥物的破壞
B.藥物在腸黏膜經(jīng)酶的滅活
C.藥物與血漿蛋白結(jié)合
D.口服后藥物經(jīng)門靜脈到肝臟被轉(zhuǎn)
E.注射部位的吸收
答案:
B, D
解析:
口服給藥時,藥物在胃腸道吸收后經(jīng)門靜脈到肝臟。有些藥物在通過腸黏膜時極易代謝滅活,在第一次通過肝臟時大部分破壞,進入血液循環(huán)的有效藥量減少,藥效降低。因此,藥物在腸黏膜經(jīng)酶的滅活或口服后經(jīng)門靜脈到肝臟被轉(zhuǎn)化后兩種情況下均可發(fā)生首關(guān)消除。胃酸對藥物的破壞發(fā)生在吸收之前,不屬于首關(guān)消除。皮下或肌內(nèi)注射,藥物經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進入血液循環(huán),亦不發(fā)生首關(guān)消除。藥物與血漿蛋白結(jié)合呈可逆性結(jié)合,結(jié)合型藥物暫無生物活性,也不被代謝排泄。故A、C、E三種情況不發(fā)生首關(guān)消除。本題正確答案為B、D。
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