劑型是為適應診斷、治療或預防疾病的需要而制備的不同給藥形式,是臨床使用的最終形式。劑型是藥物的傳遞體,將藥物輸送到體內(nèi)發(fā)揮療效。一般來說一種藥物可以制備多種劑型醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理,藥理作用相同,但給藥途徑不同可能產(chǎn)生不同的療效,應根據(jù)藥物的性質、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。
(一)藥物劑型與給藥途徑
藥物劑型的選擇與給藥途徑密切相關??v觀人體,可以找到十余個給藥途徑,如口腔、舌下、頰部、胃腸道、直腸、子宮、陰道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支氣管、肺部、皮內(nèi)、皮下、肌肉、靜脈、動脈、皮膚、眼等。例如,眼粘膜給藥途徑以液體、半固體劑型最為方便;直腸給藥應選擇栓劑;口服給藥可以選擇多種劑型,如溶液劑、片劑、膠囊劑、乳劑、混懸劑等;皮膚給藥多用軟膏劑、貼劑、液體制劑;注射給藥必須選擇液體制劑,包括溶液劑、乳劑、混懸劑等??傊?,藥物劑型必須與給藥途徑相適應。
(二)藥物劑型的重要性
適宜的藥物劑型可以發(fā)揮出良好的藥效,劑型的重要性可敘述如下:
1.不同劑型改變藥物的作用性質:多數(shù)藥物改變劑型后作用的性質不變,但有些藥物能改變作用性質,如,硫酸鎂口服劑型用做瀉下藥,但5%注射液靜脈滴注,能抑制大腦中樞神經(jīng),有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用;又如依沙吖啶(Ethacridine,即利凡諾)1%注射液用于中期引產(chǎn),但0.1%~0.2%溶液局部涂抹有殺菌作用。
2.不同劑型改變藥物的作用速度:例如,注射劑、吸入氣霧劑等,起效快,常用于急救;丸劑、緩控釋制劑、植入劑等作用緩慢,屬長效制劑。
3.不同劑型改變藥物的毒副作用:氨茶堿治療哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用,若制成栓劑則可消除這種毒副作用;緩、控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn),避免血藥濃度的峰谷現(xiàn)象醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理,從而降低藥物的毒副作用。
4.有些劑型可產(chǎn)生靶向作用:含微粒結構的靜脈注射劑,如脂質體、微球、微囊等進入血液循環(huán)系統(tǒng)后,被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細胞所吞噬,從而使藥物濃集于肝、脾等器官,起到肝、脾的被動靶向作用。
5.有些劑型影響療效:固體劑型,如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會對藥效產(chǎn)生顯著的影響,特別是藥物的晶型、粒子的大小發(fā)生變化時直接影響藥物的釋放,從而影響藥物的治療效果。