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肝素的抗凝作用-主管藥師考試輔導(dǎo)

2014-03-12 18:07 來源:
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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集了有關(guān)主管藥師考試復(fù)習(xí)的知識點,供考生參考:

肝素是一種酸性粘多糖,主要由肥大細胞和嗜堿性粒細胞產(chǎn)生,存在于大多數(shù)組織中,在肝、肺、心和肌組織中更為豐富。

肝素在體內(nèi)和體外都具有抗凝作用,肝素抗凝的主要機制在于它能結(jié)合血漿中的一些抗凝蛋白,如抗凝血酶Ⅲ和肝素輔助因子Ⅱ(heparincofactorⅡ)等,使這些抗凝蛋白的活性大為增強。當(dāng)肝素與抗凝血酶Ⅱ的某一個ε-氨基賴氨酸殘基結(jié)合,則抗凝血酶Ⅲ與凝血酶的親和力可增強100倍,使兩者結(jié)合得更快,更穩(wěn)定,使凝血酶立即失活。當(dāng)肝素與肝素輔助因子Ⅱ結(jié)合而激活后者時,被激活的肝素輔助因子Ⅱ特異性地與凝血酶結(jié)合成復(fù)合物,從而使凝血酶失活,在肝素的激活作用下,肝素輔助因子滅活凝血酶的速度可以加快約1000倍。

肝素還可以作用血管內(nèi)皮細胞,使之釋放凝血抑制物和纖溶酶原激活物,從而增強對凝血的抑制和纖維蛋白的溶解。此外,肝素能激活血漿中的脂酶,加速血漿中乳糜微粒的清除,因而減輕脂蛋白對血管內(nèi)皮的損傷,有助于防止與血脂有關(guān)的血栓形成。

天然肝素是一種分子量不均一的混合物,分子量為3000-57000不等。這種不均一是生物合成過程有差異所致。不同分子量肝素的生物作用也不完全相同。一般將分子量在7000以下肝素稱為低分子量肝素。低分子量肝素只與抗凝血酶Ⅱ結(jié)合,而分子量較大的肝素除了能與抗凝血酶Ⅲ結(jié)合外,還能與血小板結(jié)合,結(jié)果不僅抑制血小板表面凝血酶的形成,而且抑制血小板的聚集與釋放。由于分子量較大的肝素抗凝作用的環(huán)節(jié)較多,作用較為復(fù)雜,易引起出血傾向,而低分子時肝素具有半衰期較長,抗凝效果好和引起出血傾向少等優(yōu)點,因而更適于作為外源性抗凝劑。

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