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包合技術（熟練掌握）

要點：包合的原理和作用

一、概述

概念：包合技術是指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結構內，形成包合物的技術。

包合物是一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結構中而形成的復合物。

特點：藥物作為客分子被包合后，可提高藥物的穩(wěn)定性，增大藥物的溶解度，掩蓋藥物的不良氣味或味道，降低藥物的刺激性與毒副作用，調節(jié)藥物的釋放速度，提高藥物的生物利用度，防止揮發(fā)性藥物成分的散失，使液態(tài)藥物粉末化等。

例：下列對包合物敘述正確的是

A包合過程是化學過程 B主分子具有較大的孔穴結構

C客分子必須和主分子的孔穴形狀和大小相適應

D包合物為客分子被包嵌于主分子的孔穴結構內形成的分子囊

E一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結構中而形成的包合物

答案BCDE

二、包合材料和包合方法

包合材料：環(huán)糊精（CD）常見的有αβγ三種類型，分別由6、7、8個葡萄糖分子構成。β環(huán)糊精最常用。形成的一般是單分子包合物。對藥物的要求：無機物一般不宜；非極性脂溶性藥物易包，非解離型藥物比解離型更易

環(huán)糊精衍生物：水溶性；疏水性目前主要是β-CD

例：γ-環(huán)糊精是由幾個葡萄糖分子環(huán)合的

A 5個 B 6個 C 7個 D 8個 E 9個

答案D

包合方法：飽和水溶液法、研磨法、冷凍干燥法、噴霧干燥法

三、包合物的驗證：X-射線衍射法、紅外光譜法、核磁共振譜法、熱分析法、熒光光譜法、紫外分光光度法、溶出度法