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注射劑(injection)系指藥物制成的供注入體內(nèi)的無(wú)菌溶液(包括乳濁液和混懸液)以及供臨用前配成溶液或混懸液的無(wú)菌粉末或濃溶液。
注射劑-分類
按劑型的物態(tài)分類
液體注射劑:亦稱注射液,俗稱“水針”。系將藥物配制成溶液(水注射劑工作性或非水性)、懸液或乳濁液,裝入安瓿或多劑量容器中而成的制劑。主要是根據(jù)藥物的性質(zhì)與醫(yī)療的要求來(lái)決定的。一般水溶性藥物要求在注射后達(dá)到速效,故多配成水溶液或水的復(fù)合溶液(如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等)。有些藥物不宜制成水溶液,如在水中難溶或?yàn)樽⑸浜竽苎娱L(zhǎng)藥效等,可制成油溶液、水或油混懸液、乳濁液。但這些注射液一般僅供肌肉注射用。
注射用粉劑:俗稱“粉針”。某些藥物穩(wěn)定性較差,制成溶液后易于分解變質(zhì)。這類藥物一般可采用無(wú)菌操作法,將供注射用的滅菌粉狀藥物裝人安瓿或其他適宜容器中,臨用時(shí)用適當(dāng)?shù)娜苊饺芙饣蚧鞈?。如青霉素、鏈霉素、苯巴比妥鈉等均可制成“粉針”。近年來(lái)國(guó)內(nèi)外已研制成功一批中藥粉針劑,如從天花粉中提取精制的結(jié)晶毒蛋白、人參提取物、葛根湯提取精制物等制備成注射用粉針劑。還有一些藥物,如酶制劑(胰蛋白酶、α一糜蛋白酶、波羅蛋白酶、輔酶A等),為了保持穩(wěn)定亦常在無(wú)菌操作下冷凍干燥后制成注射用粉針劑;有的生物制品亦采用凍干法制成粉針劑,如胎盤白蛋白注射用粉針劑等。
注射用片劑:系指藥物用無(wú)菌操作法制成的模印片或機(jī)壓片,臨用時(shí)用注射用水溶解,供皮下或肌肉注射之用,如鹽酸嗎啡注射用片。但此類制劑目前應(yīng)用極少。
按給藥部位分類
皮內(nèi)注射劑:注射于表皮與真皮之間,一般注射部位在前臂。一次注射劑量在0.2m1以下,常用于過(guò)敏性試驗(yàn)或疾病診斷,如毒霉素皮試液、白喉診斷毒素等。
皮下注射劑:注射于真皮與肌肉之間的松軟組織內(nèi),注射部位多在上臂注射劑前湊外側(cè),一般用量為1~2m1.皮下注射劑主要是水溶液,但藥物吸收速度稍慢。由于人的皮下感覺比肌肉敏感,故具有刺激性的藥物及油或水的混懸液,一般不宜作皮下注射。有時(shí)病人血管不易找到或其他原因,大劑量輸液也可皮下滴注。
肌肉注射劑:注射于肌肉組織中,注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射較皮下注射刺激小,注射劑量一般為1~5m1.肌肉注射除水溶液外,尚可注射油溶液、混懸液及乳濁液。油注射液在肌肉中吸收緩慢而均勻,可起延效作用。
靜脈注射劑:注入靜脈使藥物直接進(jìn)入血液,因此藥效最快,常作急救、補(bǔ)充體液和供營(yíng)養(yǎng)之用。由于血管內(nèi)容量大,大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。一次劑量自幾毫升至幾千毫升,且多為水溶液。油溶液和一般混懸液或乳濁液能引起毛細(xì)血管栓塞,故不能做靜脈注射。但近年來(lái)研究表明,某些營(yíng)養(yǎng)性藥物與藥用油類制成的乳濁液,作靜脈注射可加速藥物的吸收,這些乳濁液的油滴應(yīng)小于紅細(xì)胞,其平均直徑在1μm以下。由于血液具有緩沖作用,所以小量緩慢注射時(shí)對(duì)血液的PH值與滲透壓無(wú)多大影響,若注入大量的注射液則須考慮PH值及滲透壓。靜脈注射較皮下或肌肉注射的作用為多,凡能導(dǎo)致紅細(xì)胞溶解或使蛋白質(zhì)沉淀的藥液,均不宜靜脈給藥。故靜脈注射劑一般不應(yīng)加入抑菌劑。
脊椎腔注射劑:注入脊椎四周蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)。由于神經(jīng)組織比較敏感,且脊椎液循環(huán)較慢。故注入一次劑量不得超過(guò)10ml,而且要求使用最純凈的水溶液,其PH值為5.0~8.0之間,滲透壓亦應(yīng)與脊椎液相等。否則由于滲透壓紊亂或其他作用,很快會(huì)引起患者頭痛和嘔吐等不良反應(yīng)??傊畬?duì)脊椎腔注射劑的制備與應(yīng)用應(yīng)嚴(yán)格要求。
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