【提問】酚妥拉明a受體阻斷劑，它跟平滑肌興奮有什么關(guān)系呀？沒明白。如果有關(guān)系那也應(yīng)該是平滑肌松弛，怎么能是興奮呢？幫我解釋一下唄，謝謝。

【回答】學(xué)員您好！您的問題答復(fù)如下：

酚妥拉明能顯著降低外周血管阻力，增加血容量，增加組織血流量，改善微循環(huán)，改善內(nèi)臟血流灌注。用于治療周圍血管疾病

①用于預(yù)防和治療嗜鉻細(xì)胞瘤所致的高血壓發(fā)作，包括手術(shù)切除時出現(xiàn)的陣發(fā)性高血壓，也可根據(jù)血壓對本品的反應(yīng)用于協(xié)助診斷嗜鉻細(xì)胞瘤；②治療左心衰竭；③治療去甲腎上腺素靜脈給藥外溢，用于防止皮膚壞死。

酚妥拉明：有報告用酚妥拉明等血管擴(kuò)張藥治療其他藥物無效的急性心肌梗塞及充血性心臟病所致的心力衰竭，在心力衰竭時，因心輸出量不足，交感張力增加，外周阻力增高，肺充血和肺動脈壓力升高，易產(chǎn)生肺水腫。應(yīng)用酚妥拉明擴(kuò)張血管，降低外周阻力，使心臟后負(fù)荷明顯降低，左室舒張末期壓與肺動脈壓下降，心搏出量增加，心力衰竭得以減輕。

【追問】老師說阻斷a受體，是使去甲腎上腺素生成，那去甲腎上腺素生成里B2作用是平滑肌松弛啊，怎么能是興奮呢？

【回答】學(xué)員您好！您的問題答復(fù)如下：

酚妥拉明（a受體阻斷劑）

【體內(nèi)過程】酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果僅為注射給藥的20%?？诜?0分鐘血藥濃度達(dá)峰值，作用維持約3～6小時；肌內(nèi)注射作用維持30～45分鐘。大多以無活性的代謝物從尿中排泄。

【藥理作用】選擇性地阻斷α受體，拮抗腎上腺素的α型作用，但作用較弱。

1.血管靜脈注射能使血管舒張，血壓下降，肺動脈壓和外周血管阻力降低。其機(jī)制主要是對血管的直接舒張作用，大劑量也出現(xiàn)阻斷α受體的作用。

2.心臟對心臟有興奮作用，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，輸出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張，血壓下降，反射地引起；部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。偶可致心律失常。

3．其他有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。有組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。

從酚妥拉明的藥理作用可知，使平滑肌興奮的藥理過程是擬膽堿作用而不是通過使去甲腎上腺素生成來作用平滑肌的。

★問題所屬科目：臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師---藥理學(xué)