從上世紀60年代的多巴胺受體拮抗劑吩噻嗪類，到80年代的多巴胺受體拮抗劑苯甲酰胺類；再從90年代的5-羥色胺受體拮抗劑到本世紀的神經激肽-1受體拮抗劑，化療相關性惡心嘔吐的藥物研究有著突飛猛進的發(fā)展史。隨著這類藥物的研發(fā)和使用，人們對化療相關性惡心嘔吐的認識、治療水平也越來越高。化療相關性惡心嘔吐的治療藥物大致可分為：多巴胺受體拮抗劑、類固醇、5-羥色胺受體拮抗劑、神經激肽-1受體拮抗劑和多靶點止吐藥物等。

在各類化療相關性惡心嘔吐的治療藥物中，有幾種代表性藥物我們需要了解：

多巴胺受體拮抗劑 其中吩噻嗪類的代表藥物為氯丙嗪。1963年證實氯丙嗪對控制輕到中度化療相關性惡心嘔吐有效，但因其錐體外系副作用明顯，如嗜睡、四肢無力等原因，現(xiàn)已少用。丁酰苯類的代表藥物有氟哌啶醇和氟哌利多，對中度化療相關性惡心嘔吐有效，但其錐體外系等副作用亦較大。苯二氮■類的代表藥物有勞拉西泮、阿普唑侖，其止吐效果較差，但有鎮(zhèn)靜作用，適用于預期性嘔吐、焦慮患者。苯甲酰胺類的代表藥物為甲氧氯普胺，高劑量可減少嘔吐，但亦有錐體外系副作用。

5-羥色胺受體拮抗劑 該類藥被認為是治療化療相關性惡心嘔吐的主流藥物，第一代代表藥物有昂丹司瓊、格拉司瓊、多拉司瓊、托烷司瓊、雷莫司瓊，均為短效制劑。臨床研究證實，第一代5-羥色胺受體拮抗劑各藥物間治療等效，口服藥和靜脈給藥等效；對急性嘔吐具有強有效的止吐作用，對延遲性嘔吐控制不佳（有效率約為28%），對預期性惡心嘔吐也控制不佳。臨床實踐還證實，第一代5-羥色胺受體拮抗劑易導致便秘，個體差異較大，建議使用最小有效劑量；其對心臟的不良反應應引起臨床關注翳學教育網搜集整理。

第二代5-羥色胺受體拮抗劑代表藥物為帕洛諾司瓊，其與受體的親和力比第一代要強，半衰期更長，對急性惡心嘔吐的控制率與第一代相當；對中致吐性化療藥物所致延遲性嘔吐的控制率明顯好于第一代，且副作用較第一代輕或相似。但有資料表明，低血鉀或低血鎂患者、先天性QT綜合征患者、服用抗心律失常藥或可能導致QT間期延長藥的患者，及接受過高劑量蒽環(huán)類化療的患者應慎用此藥。

神經激肽-1受體拮抗劑 其代表藥物有阿瑞吡坦、福沙吡坦。阿瑞吡坦適應證為，與其他藥物聯(lián)用以預防順鉑及/或表柔比星等所致的急性或遲發(fā)性化療相關性惡心嘔吐。已有研究證明，阿瑞吡坦聯(lián)合5-羥色胺受體拮抗藥和地塞米松使急性嘔吐控制率增加20%，遲發(fā)性嘔吐控制率增加30%～40%，這種改善能維持多個化療周期。福沙吡坦是阿瑞吡坦的前體藥物，靜脈注射后迅速轉化為阿瑞吡坦，福沙吡坦115毫克注射后與口服阿瑞吡坦膠囊125毫克具有生物等效性，福沙吡坦可用于不能口服、吞咽困難或消化功能低下的患者。這類藥物尚無長期安全性研究，故不推薦長期應用。

多靶點止吐藥物 奧氮平是美國食品藥品管理局（FDA）批準的抗精神藥，能阻斷多種神經遞質，對多巴胺神經遞質和5-羥色胺神經遞質的作用特別強，對控制急性和遲發(fā)性中、高度化療相關性惡心嘔吐也安全有效。

值得注意的是，治療化療相關性惡心嘔吐藥物的不良反應，如發(fā)生錐體外系癥狀需停藥；若有急性肌張力障礙可肌注阿托品、東莨菪堿等；對輕度腹脹不需特殊處理，若導致腸麻痹超過一周，可考慮應用腸外營養(yǎng)；對便秘則要采取藥物、灌腸等治療手段，并從飲食習慣上調整；對頭痛的患者可應用解熱鎮(zhèn)痛藥緩解。