一、藥物的體內(nèi)過(guò)程

（一）藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物的吸收、分布和排泄過(guò)程是藥物在體內(nèi)通過(guò)各種生物膜的過(guò)程，稱(chēng)藥物的

跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)因藥物的理化性質(zhì)和生物膜結(jié)構(gòu)的不同，大致分為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)兩種形式。

1、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

又稱(chēng)下山轉(zhuǎn)運(yùn)，是指藥物從膜濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)，是順差轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)分為簡(jiǎn)單擴(kuò)散和濾過(guò)兩種主要形式，大多數(shù)藥物的跨 膜轉(zhuǎn)運(yùn)是簡(jiǎn)單擴(kuò)散。

簡(jiǎn)單擴(kuò)散屬脂溶性擴(kuò)散，此種轉(zhuǎn)運(yùn)形式不消耗能量，不需要載體，也無(wú)飽和性，當(dāng)膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡狀態(tài)時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)即停止。同時(shí)有兩種以上的藥物經(jīng) 膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，各自順自已的濃度差擴(kuò)散，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性。

簡(jiǎn)單擴(kuò)散受藥物的理化性質(zhì)及膜兩側(cè)的pH值影響。藥物的分子量，脂溶性、極 性和解離度都會(huì)影響藥物的簡(jiǎn)單擴(kuò)散。

藥物解離程度的高低與所處環(huán)境的pH值有關(guān)。弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離度 小，脂溶性高，容易轉(zhuǎn)運(yùn)；而在堿性環(huán)境中解離度大，脂溶性低，不容易轉(zhuǎn)運(yùn)。

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