
一、藥物的體內過程
(一)藥物的跨膜轉運 藥物的吸收、分布和排泄過程是藥物在體內通過各種生物膜的過程,稱藥物的
跨膜轉運。藥物的跨膜轉運因藥物的理化性質和生物膜結構的不同,大致分為被動轉運和主動轉運兩種形式。
1、被動轉運
又稱下山轉運,是指藥物從膜濃度高的一側向濃度低的一側的轉運,是順差轉運。被動轉運分為簡單擴散和濾過兩種主要形式,大多數(shù)藥物的跨 膜轉運是簡單擴散。
簡單擴散屬脂溶性擴散,此種轉運形式不消耗能量,不需要載體,也無飽和性,當膜兩側藥物濃度達到平衡狀態(tài)時轉運即停止。同時有兩種以上的藥物經(jīng) 膜轉運時,各自順自已的濃度差擴散,無競爭性。
簡單擴散受藥物的理化性質及膜兩側的pH值影響。藥物的分子量,脂溶性、極 性和解離度都會影響藥物的簡單擴散。
藥物解離程度的高低與所處環(huán)境的pH值有關。弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離度 小,脂溶性高,容易轉運;而在堿性環(huán)境中解離度大,脂溶性低,不容易轉運。
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