卡托普利臨床應(yīng)用和藥代學(xué)是執(zhí)業(yè)藥師考試大綱所包含的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家學(xué)習(xí)參考。

　　【臨床應(yīng)用】

　　適用于各型高血壓，治療輕或中度原發(fā)性、腎性高血壓的首選藥物之一。

　　聯(lián)合應(yīng)用：如利尿藥、β受體阻斷藥、鈣通道阻滯藥等，增強(qiáng)療效。

　　【不良反應(yīng)】

　　長期用藥的患者約5%～20%出現(xiàn)頑固性干咳，可能由于緩激肽、P物質(zhì)和（或）前列腺素在肺內(nèi)聚積所致。

　　皮疹、味覺減退等，可能與藥物分子中的巰基有關(guān)，應(yīng)用其他轉(zhuǎn)化酶抑制劑較少發(fā)生。

　　少數(shù)患者可出現(xiàn)蛋白尿，主要在腎臟病變患者發(fā)生。

　　在腎功不良、補(bǔ)鉀或合用保鉀利尿藥患者，易誘發(fā)高血鉀，應(yīng)予以注意。

　　重度高血壓、心衰患者在應(yīng)用利尿藥基礎(chǔ)上，首次用卡托普利可引起低血壓，應(yīng)先采用低劑量。

　　引起血管神經(jīng)性水腫，發(fā)生率約0.1%～0.2%，應(yīng)及時(shí)搶救。

　　【藥代學(xué)】

　　卡托普利（巰甲丙脯酸），口服易吸收，生物利用度約65%.約1h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率約30%.

　　主要從尿排出，約40%～50%為原藥，其余為代謝物。T1/2約2h.腎功不良時(shí)可延長，但能被透析。

　　能通過胎盤，乳汁中濃度約為母體血濃度的1%.

　　【藥理作用及降壓作用機(jī)制】

　　具有輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，口服后l～2h達(dá)最大降壓作用，維持6～12h.

　　降壓特點(diǎn)：

　　●降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。

　　●預(yù)防和逆轉(zhuǎn)血管平滑肌增殖、左心室肥厚，顯著改善高血壓患者的生活質(zhì)量。

　　●對脂質(zhì)代謝無明顯影響。

　　機(jī)制：

　?、僖种艫CE，使AngⅡ生成減少，血管舒張；減少醛固酮分泌，排鈉增加；腎血管擴(kuò)張，加強(qiáng)排鈉。

　?、谝种艫CE減少緩激肽水解，使N0、PGI2、EDHF等擴(kuò)血管物質(zhì)增加。

　　③抑制局部AngⅡ在血管組織、心肌內(nèi)的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心衰患者的心功能。