可樂定的不良反應和藥理作用是執(zhí)業(yè)藥師考試大綱所包含的內容，醫(yī)學教育網搜集整理相關內容供大家學習參考。

　　【臨床應用】

　　適用于治療中度高血壓，與噻嗪類利尿藥或其他降壓藥合用可提高療效。

　　用于偏頭痛、開角型青光眼的治療。

　　用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。

　　【不良反應】

　　一般較輕。

　　口干和嗜睡，發(fā)生率約50%，治療幾周后逐漸減輕。有些病人可發(fā)生心動過緩。不良反應的發(fā)生與劑量有關，透皮給藥可減少。

　　停藥綜合征：長期用藥突然停藥可能引起，出現(xiàn)頭痛、震顫、腹痛、出汗及心悸，血壓可驟升，超過治療前水平。機制：與突然停藥后交感神經功能增加，血漿與尿中兒茶酚胺濃度增加有關?；謴徒o藥或用α受體阻斷藥可緩解。停藥應注意逐漸減量。

　　【藥理作用】

　　降壓作用特點：

　　●快而強?？诜蠹s30min出現(xiàn)作用，2～4h作用達高峰，可維持6～8h.

　　●降低心排出量、外周阻力，伴有心率減慢，腎血流量、腎小球濾過率在降壓期間保持不變。

　　●抑制腎素分泌。

　　機制：

　　●中樞性α2受體激動劑：激活中樞抑制性神經元，降低血管運動中樞的緊張性，使外周交感神經的活性降低，血壓下降；

　　●激動腦干紅核區(qū)的咪唑啉受體（I1受體）：抑制去甲腎上腺素釋放產生降壓作用；

　　●激動外周交感神經突觸前膜α2受體：通過負反饋機制抑制去甲腎上腺素釋放；

　　●降低血漿腎素和醛固酮水平。

　　可樂定靜脈注射可產生短時間的升壓，隨后是長時間的降壓。升壓是由于外周α2受體的興奮，長時間的降壓主要通過中樞發(fā)揮作用。

　　口服時，升壓作用被中樞作用掩蓋表現(xiàn)不明顯。