藥理學的發(fā)展大致可分為兩個階段，現(xiàn)代藥理學是從藥物學（即本草學）的基礎上發(fā)展起來的。

　　（一）、藥物學（本草學）（哲學）

　　從公元前一世紀的的《神農(nóng)本草經(jīng)》至明朝《本草綱目》，通過口償身受、實際體驗的方法，用樸素的唯物論解釋藥物的作用（以四氣五味講作用性質(zhì)，以歸經(jīng)學說講作用部位），并對藥物進行篩選和評定，對藥物的生態(tài)、形態(tài)、性味、功能和應用進行記載，在我國勞動人民同疾病作斗爭中起了重要的作用。

　　（二）、藥理學（科學）

　　真正成為一門現(xiàn)代科學是從十九世紀開始的，在德國建立了第一個藥理實驗室，寫出了第一本藥理教科書，也是世界上第一位藥理學教授。藥理學通過現(xiàn)代科學技術(shù)，用科學的理論來解釋藥物的作用，在深度上出現(xiàn)了生化藥理學、分子藥理學等?；瘜W的發(fā)展使人們能從植物藥中提取有效成分和合成新藥，醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理擴大了藥物的范圍。生化學的發(fā)展為藥理學的發(fā)展提供了可靠的科學方法，使人們能夠觀察藥物對生理功能的影響，從而打破了藥物作用的神秘觀點，隨著生物化學和分子生物學的發(fā)展，使藥理學從整體、器官、細胞和亞細胞水平進入到分子水平，從深度上產(chǎn)生了生化藥理學、分子藥理學等。隨著自然科學的相互滲透，出現(xiàn)了一系列藥理學與其他學科之間的邊緣學科，如臨床藥理學、精神藥理學、免疫藥理學、時辰藥理學等。

　　生物化學在藥理學的發(fā)展中也具有極其重要的意義。激素、維生素的藥理學就是生物化學發(fā)展的成果，尤其是近代的理論研究如受體學說，藥物代謝等都是靠生物化學的理論和技術(shù)發(fā)展起來的。