5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil,5-FU),是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物,是抗嘧啶藥。
【藥理作用】在細胞內轉變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脫氧胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸(dTMP),從而影響DNA的合成。另外,5-FU在體內轉化為5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)后,也能摻入RNa 中干擾蛋白質合成,故對其他各期細胞也有作用。
【體內過程】口服吸收不規(guī)則。常靜脈給藥。分布于全身體液,腫瘤組織中的濃度較高,易進入腦脊液內。由肝代謝滅活,變?yōu)镃O2和尿素分別由肺和尿排出。
【不良反應】主要為胃腸道反應,重者血性下瀉而死。醫(yī)學教|育網|收集整理骨髓抑制、脫發(fā)、共濟失調等。因刺激性可致靜脈炎或動脈內膜炎。偶見肝、腎功能損害。
【臨床應用】對多種腫瘤有效,特別是對消化道癌癥和乳腺癌療效較好;對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。
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