心內(nèi)科考點分析:ACEI/ARB的作用特點及副作用
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【考頻指數(shù)】★★★★
【考點精講】
1.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI):
(1)降壓作用
1)機(jī)制:抑制周圍和組織的ACE,使血管緊張素Ⅱ生成減少,同時抑制激肽酶使緩激肽降解減少。
2)降壓特點:起效緩慢,逐漸增強(qiáng),在3~4周時達(dá)最大作用,限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿劑可使起效迅速和作用增強(qiáng)。
3)適應(yīng)證:ACEI具有改善胰島素抵抗和減少尿蛋白作用,在肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效,特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。
4)常用藥物:卡托普利、依那普利、貝那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。
(2)副作用:不良反應(yīng)主要是刺激性干咳和血管性水腫。高血鉀癥、妊娠婦女和雙側(cè)腎動脈狹窄患者禁用。
2.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB):
(1)降壓作用
1)機(jī)制:通過拮抗組織的血管緊張素Ⅱ受體亞型AT1,更充分有效地阻斷血管緊張素Ⅱ的水鈉潴留、血管收縮與重構(gòu)作用。
2)降壓特點:起效緩慢,但持久而平穩(wěn),一般在6~8周時才達(dá)最大作用,作用持續(xù)時間能達(dá)到24小時以上。低鹽飲食或與利尿劑聯(lián)合使用能明顯增強(qiáng)療效。
3)適應(yīng)證:ARB在治療對象和禁忌證方面與ACEI相同。但在高血壓治療領(lǐng)域內(nèi),ARB不僅是ACEI不良反應(yīng)的替換藥,更具有其自身治療特點。
4)常用藥物:常用的有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦和奧美沙坦。
(2)副作用:最大的特點是直接與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)很少。
【進(jìn)階攻略】
兩類藥物,更多考核的是ACEI類,考試核心仍然是適應(yīng)證和禁忌證。以上共計三個知識點簡單概括為降壓藥物的選擇:
(1)心力衰竭:可以選擇ACEI或ARB、β-受體阻滯劑和利尿劑,從小劑量開始。有心衰癥狀者應(yīng)聯(lián)合用藥。
(2)腦血管?。汉喜⒛X血管病患者不能耐受血壓過快、過大的下降,需要緩慢、平穩(wěn)降壓,可選用ARB、長效CCB、ACEI或利尿劑。
(3)冠心病:合并穩(wěn)定性心絞痛患者可選用β-受體阻滯劑、長效CCB;心肌梗死患者選用ACEI和β-受體阻滯劑。盡可能用長效制劑。
(4)腎功能異常:通常需要3種或以上藥物聯(lián)合治療。在腎功能不全的早、中期,ACEI或ARB對早期糖尿病性腎病伴有高血壓可有效地減少蛋白尿,具有腎保護(hù)作用。腎功能不全晚期禁用。
(5)糖尿病與胰島素抵抗:在改善生活行為的基礎(chǔ)上,2種或以上降壓藥物聯(lián)合治療??蛇x用ARB或ACEI、長效CCB和小劑量利尿劑。其中ARB、ACEI可增加胰島素敏感性而改善代謝異常,延緩糖尿病進(jìn)展。
【易錯易混辨析】
三種降壓藥物聯(lián)合治療時必須包括利尿劑(有禁忌證除外)。
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