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局麻藥的作用與神經(jīng)細胞或神經(jīng)纖維的直徑大小及神經(jīng)組織的解剖特點有關(guān)。

一般規(guī)律是神經(jīng)纖維末梢、神經(jīng)節(jié)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的突觸部位對局麻藥最為敏感，細神經(jīng)纖維比粗神經(jīng)纖維更易被阻斷。對無髓鞘的交感、副交感神經(jīng)節(jié)后纖維在低濃度時可顯效。對有髓鞘的感覺和運動神經(jīng)纖維則需高濃度才能產(chǎn)生作用。對混合神經(jīng)產(chǎn)生作用時，首先消失的是持續(xù)性鈍痛（如壓痛），其次是短暫性銳痛，繼之依次為冷覺、溫覺、觸覺、壓覺消失，最后發(fā)生運動麻痹，進行蛛網(wǎng)膜下腔麻醉時，首先阻斷自主神經(jīng)，繼而按上述順序產(chǎn)生麻醉作用。神經(jīng)沖動傳導的恢復則按相反的順序進行。

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