關(guān)于口腔執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考點(diǎn)精講——首過消除，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯整理詳細(xì)資料如下，希望對(duì)大家復(fù)習(xí)2020口腔助理醫(yī)師《藥理學(xué)》相關(guān)內(nèi)容有幫助。

首過消除（first pass elimination）：內(nèi)服藥物從胃腸道吸收經(jīng)門靜脈系統(tǒng)進(jìn)入肝臟，在肝藥酶和微生物、胃腸道酶和微生物的聯(lián)合作用下進(jìn)行首次代謝消耗，使進(jìn)入全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱首過效應(yīng)，又稱“首過消除”。

發(fā)生首過消除是因?yàn)槿说慕馄式Y(jié)構(gòu)和生理作用決定了有這種現(xiàn)象。藥物經(jīng)消化道吸收后，經(jīng)門靜脈入肝，而肝臟有P450系統(tǒng)（它是特異性比較低的一群氧化酶），對(duì)很多藥物都有代謝作用。

首過消除應(yīng)該理解為人體的一種生理現(xiàn)象，不是藥物特有的現(xiàn)象。其生理意義在于保護(hù)人體免受經(jīng)消化道吸收入體內(nèi)的化學(xué)物質(zhì)的作用（正如一般認(rèn)為的肝臟是一個(gè)解毒器官）。這種生理作用不是針對(duì)藥物而存在的，而是應(yīng)對(duì)自然環(huán)境中的毒物的防御屏障。只是在藥理學(xué)研究時(shí)，發(fā)現(xiàn)這種現(xiàn)象，把它命名為首過消除。其次就是經(jīng)消化道吸收藥物和其它進(jìn)入人體的化學(xué)物質(zhì)一樣可能要經(jīng)歷首過消除。

沒有研究證據(jù)說明這種生理作用對(duì)人類有什么危害。首過消除明顯的藥物，口服生物利用度低，和注射給藥比較，口服必須用更大劑量才能達(dá)到相當(dāng)?shù)挠行а帩舛?。肝清除藥物能力的改變能顯著影響血藥濃度。在門腔靜脈吻合術(shù)后，藥物可直接進(jìn)入體循環(huán)而導(dǎo)致藥物生物利用度增加，但對(duì)首過消除不明顯、口服和注射有效劑量相差不大的藥物影響較小。大部分采用靜脈給藥、吸入給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射可避免藥物的首過消除。

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