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抑制劑對(duì)酶促反應(yīng)速度的影響:
有些物質(zhì)(不包括蛋白質(zhì)變性因子)能減弱或停止酶的作用,此類物質(zhì)稱為酶的抑制劑。抑制劑多與酶的活性中心內(nèi)、外的必需基團(tuán)結(jié)合,抑制酶的催化活性。如果能將抑制劑去除,酶仍表現(xiàn)其原有活性。
1)不可逆抑制作用:
抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)形成共價(jià)結(jié)合,不能用簡(jiǎn)單透析、稀釋等方法除去,這一類抑制劑稱為不可逆性抑制劑;所引起的抑制作用為不可逆性抑制作用?;瘜W(xué)毒劑,如農(nóng)藥1059、敵百蟲(chóng)等有機(jī)磷制劑即屬此類。它們的殺蟲(chóng)或機(jī)體中毒作用主要是特異地與膽堿酯酶活性中心的絲氨酸羥基結(jié)合,使酶失活。乙酰膽堿不能被失活的膽堿酯酶水解而蓄積,引起迷走神經(jīng)持續(xù)興奮發(fā)生中毒癥狀。
2)可逆性抑制:
抑制劑以非共價(jià)鍵與酶或中間復(fù)合物發(fā)生可逆性結(jié)合,使酶活性降低或消失,應(yīng)用簡(jiǎn)單的透析、稀釋等方法可解除抑制,這種抑制劑稱為可逆性抑制劑??赡嫘砸种苿┮鸬囊种谱饔脼榭赡嫘砸种谱饔???赡嫘砸种谱饔玫念愋涂煞譃橄铝腥N。
①競(jìng)爭(zhēng)性抑制:有些可逆性抑制劑與作用物結(jié)構(gòu)相似,能和作用物競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心,使酶不能與作用物結(jié)合,抑制酶促反應(yīng),稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制。這類抑制劑稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。因?yàn)橐种苿┡c酶的結(jié)合是可逆的,所以酶促反應(yīng)抑制程度取決于作用物、抑制劑與酶的親和力及二者濃度的相對(duì)比例。在競(jìng)爭(zhēng)性抑制過(guò)程中,若增加作用物的濃度,則競(jìng)爭(zhēng)時(shí)作用物占優(yōu)勢(shì),抑制作用可以降低,甚至解除,這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)。
②非競(jìng)爭(zhēng)性抑制:有些非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑可與活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合,而不影響作用物與酶的結(jié)合,兩者在酶分子上結(jié)合的位點(diǎn)不同。這樣形成的酶一作用物一抑制劑復(fù)合物不能釋放產(chǎn)物,這種抑制作用不能用增加作用物的濃度消除抑制,故稱非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
③反競(jìng)爭(zhēng)性抑制:此類抑制劑與非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑不同,它只能與酶一作用物復(fù)合物結(jié)合,而不與游離酶結(jié)合,這種抑制作用稱為反競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
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