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抗高血壓藥的臨床應用——利尿藥

  一、利尿藥

  是治療高血壓的常用藥,可單獨治療輕度高血壓,也常與與其他降壓藥合并用以治療中、重度高血壓。

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  【藥理作用及機制】

  1.用藥初期:排鈉利尿,造成體內Na+、水負平衡,使細胞外液和血容量減少而降低血壓。

  2.長期用藥:

 ?、僖蚺赔c降低動脈壁細胞內Na+的含量,經Na-Ca2交換,細胞內Ca2+減少。

 ?、诮档脱芷交κ湛s血管物質反應性。

 ?、壅T導動脈壁產生擴血管物質。

  【體內過程及影響因素】

  口服生物利用度為60%-90%,tmax1-3h.口服1h產生效應可透過胎盤。大多數(shù)噻嗪類作用持續(xù)時間為12h.

  【臨床應用與評價】

  1.用于高血壓治療,通常小劑量氫氯噻嗪(6.25-12.5mg/d)即可獲得滿意降壓作用。每天最大劑量不超過100mg.

  2.長期單獨應用,應與保鉀藥合用。

  【不良反應】

  1.電解質紊亂:低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥。

  2.潴留現(xiàn)象:高尿酸血癥、高鈣血癥。

  3.代謝性變化:高血糖、高脂血癥。

  4.高敏反應:皮疹、光敏性、發(fā)熱等。

  5.其他:可增高血尿素氮,加重腎功能不良。

  【藥物劑量與用法】

  多與其他降壓藥合用,12.5-50mg/d,1-2次口服。小于25mg/d,對糖耐量與血脂代謝影響較小。

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  代表藥是呋塞米,作用時間短,利尿作用強,不良反應多,抗高血壓作用于噻嗪類相仿。主要用于高血壓危象時,快速控制血壓;也可用于具有氮質血癥的腎功能不全高血壓患者。

  (三)潴鉀利尿藥

  常用的保鉀利尿藥為螺內酯、氨苯蝶啶,降壓作用與噻嗪類相似。優(yōu)點降壓不引起低血鉀、高血糖與高尿酸血癥,不影響血脂。但可致高血鉀癥,對腎功能受損者不宜使用,常用于對抗其他利尿藥的失鉀作用及發(fā)揮協(xié)同利尿作用。

  利尿劑使用注意事項:

  1.臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主,但長期應用易到致電解質及血脂代謝紊亂,增加尿酸及血漿腎素活性。

  高效利尿藥不作為輕癥高血壓的一線藥,而用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者。

  2.由于排Na+是利尿藥降壓的重要原因,因此對于患者一般中度限鈉,每天5~8g.適量補鉀,每天1~3g。

  3.一般情況下利尿劑使用時,劑量宜小,不宜大,因其降壓效應的曲線較平坦,而其副作用與劑量相關。

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