藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品是雙功能烷化劑，為細(xì)胞周期非特異性藥物，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺，而發(fā)生細(xì)胞毒作用，其作用較慢，骨髓抑制的出現(xiàn)及恢復(fù)亦較慢，能選擇性地作用于淋巴組織。本品干擾DNA及RNA的功能，能與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，對(duì)細(xì)胞周期中M期及G1期細(xì)胞的作用最強(qiáng)。低劑量時(shí)選擇性地抑制淋巴細(xì)胞，較大劑量可致各類(lèi)白細(xì)胞減少，造成嚴(yán)重的骨髓抑制。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后吸收完全。本品及其代謝物與血漿蛋白結(jié)合廣泛，蛋白結(jié)合率約99％。T_1/2為1.5小時(shí)。由腎排泄，50％在24小時(shí)內(nèi)隨尿液排出。

　　適應(yīng)癥：

　　主要用于慢性淋巴細(xì)胞白血病，也適用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、巨球蛋白血癥、卵巢癌。

　　用法用量：

　　1.成人常用量每日按體重0.2mg/kg，每3—4周連服10一14日或按體重0.4mg/kg，每二周用藥1次。

　　2.小兒常用量每日按體重0.1一0.2mg/kg

　　[制劑與規(guī)格]苯丁酸氮芥片2mg

　　苯丁酸氮芥紙型片每格2mg

　?。?）?？鼓[瘤：口服，一日0.1mg/kg，一療程總量0.3-0.5g.維持量每日0.03-0.1mg/kg.（2）。免疫抑制：每日3-6mg，早飯前1小時(shí)或晚飯后2小時(shí)服連服數(shù)周，待出現(xiàn)療效后減量，總量為300-500mg.

　　禁用慎用：

　?。?）因烷化劑有致突變及致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形，故妊娠初期的3個(gè)月，應(yīng)避免使用此藥。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、有痛風(fēng)病史、感染或泌尿系結(jié)石史者。

　　給藥說(shuō)明：

　?。?）為防止用藥期間出現(xiàn)尿酸性腎病或高尿酸血癥：可采用大量補(bǔ)液、堿化尿液，或給予別嘌醇。

　?。?）間歇給藥比每日小劑量維持對(duì)骨髓毒性較小，前者用藥方式在兩療程間可使骨髓恢復(fù)。

　?。?）如白細(xì)胞（特別是粒細(xì)胞）突然減少，應(yīng)減少劑量。

　　（4）本品在治療后3周左右才能在臨床上看到療效，不應(yīng)在4周內(nèi)因未見(jiàn)明顯改善而停止治療。

　?。?）與其他骨髓抑制藥物同時(shí)應(yīng)用可增加療效，但劑量必須適當(dāng)調(diào)整。

　?。?）用藥期間須定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)，血小板計(jì)數(shù)，定期作腎功能檢查（尿素氮、肌酐清除率），定期檢查肝功能（血清膽紅質(zhì)及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶）和測(cè)定血清尿酸水平。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）胃腸道反應(yīng)較輕，較大劑量也可產(chǎn)生惡心、嘔吐，長(zhǎng)期服用本品可產(chǎn)生免疫抑制與骨髓抑制。

　?。?）少見(jiàn)的副作用有肝毒性、皮炎。

　?。?）本品在白血病病人中易產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤。

　?。?）對(duì)青春期病例長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生精子缺乏或持久不育。

　　血栓形成，可引起胃腸道反應(yīng)，骨髓抑制，白細(xì)胞減少，頭暈，乏力，性功能障礙，視力障礙，間質(zhì)性肺炎，腹痛，抽搐。個(gè)別病例引起急性白血病，黃膽，肝功異常。

　　本品常常引起惡心、嘔吐、腹瀉及口腔潰瘍。

　　此藥有致腫瘤作用，有報(bào)告應(yīng)用它治療巨球蛋白血癥、慢性淋巴性白血病、乳腺癌發(fā)生急性白血病。141例紅細(xì)胞增多癥應(yīng)用此藥治療，16例發(fā)生白血病，其發(fā)生率比用放射磷治療高2.3倍，比放血治療高13倍。應(yīng)用它治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎28例，其中1例累積量12g，發(fā)生惡性組織細(xì)胞增多癥；1例累積量7.48g，發(fā)生髓細(xì)胞白血病。應(yīng)用此藥治療非腫瘤性疾病，可發(fā)生急性成髓細(xì)胞白血病。

　　震顫、肌肉緊張、神志不清、激動(dòng)、共濟(jì)失調(diào)等均有報(bào)告，一般停藥后可以逐漸恢復(fù)，也偶見(jiàn)本品引起昏迷的報(bào)告。除此之外，本品還可能引起肺纖維化間質(zhì)性肺炎、肝損傷和黃疸、藥物性發(fā)熱、皮膚過(guò)敏、膀胱炎、不育、白細(xì)胞減少、繼發(fā)性腫瘤。