（1）異煙肼（isoniazid，INH）：具有強殺菌作用、價格低廉、副反應(yīng)少、可口服等特點，是治療肺結(jié)核病的基本藥物之一。INH是肼化的異煙酸，能抑制結(jié)核菌葉酸合成。其作用包括三個環(huán)節(jié)：①INH被結(jié)核菌攝??；②INH被結(jié)核菌內(nèi)觸酶一過氧化酶活化；③活化的INH干擾結(jié)核菌葉酸合成。INH對于胞內(nèi)、外代謝活躍持續(xù)繁殖或近乎靜止的結(jié)核菌均有殺菌作用。小分子的INH可滲人全身各組織中，可通過血腦屏障，胸腔積液、干酪樣病灶中藥物濃度很高。

　　成人劑量每日300mg（或每日4～8mg／kg），一次口服；兒童每日5～10mg/kg（每日不超過300mg）。急性血行播散型肺結(jié)核和結(jié)核性腦膜炎，劑量可以加倍。如果患者神志不清時，INH可經(jīng)胃管、肌注和靜脈給藥。本藥常規(guī)劑量時毒副作用發(fā)生率低，主要包括周圍神經(jīng)炎、中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒，采用Vit B6能緩解或消除中毒癥狀。但Vit B6可影響INH療效，故一般劑量INH時無需服用Vit B6.肝臟損害（血清ALT升高等）與藥物的代謝毒性有關(guān)，如果A1T高于正常值上限3倍則需停藥。通常每月隨訪一次肝功能，對于肝功能已有異常者應(yīng)增加隨訪次數(shù)，且需與病毒性肝炎相鑒別。

　?。?）利福平（rifampin，RFP）：對胞內(nèi)和胞外代謝旺盛和偶爾繁殖的結(jié)核菌均有殺菌作用。

　　它屬于利福霉素的半合成衍生物，通過抑制RNA聚合酶，阻止RNA合成發(fā)揮殺菌活性。RFP主要在肝臟代謝，膽汁排泄。僅有30％通過腎臟排泄，腎功能損害一般不需減量。RFP能穿透干酪樣病灶和進入巨噬細(xì)胞內(nèi)。在正常情況下不通過血腦屏障，而腦膜炎癥可增加其滲透能力。

　　RFP在組織中濃度高，在尿、淚、汗和其他體液中均可檢測到。神志不清者可采用鼻飼和靜脈途徑給藥。成人劑量空腹450～600mg，每日一次。主要不良反應(yīng)有胃腸道不適、肝功能損害（A1T升高、黃疸）、皮疹和發(fā)熱等。應(yīng)用高劑量、間歇療法（600一1200mg／d）易產(chǎn)生免疫介導(dǎo)的流感樣反應(yīng)、溶血性貧血、進行腎功能衰竭和血小板減少癥，一旦發(fā)生，應(yīng)予停藥。肝功能損害發(fā)生率約5％～10％。INH與RFP合用引起肝損（藥物性肝炎）的發(fā)生率比單用INH高2一4倍。

　　（3）吡嗪酰胺（pyrazinamide，PZA）：類似于INH的煙酸衍生物，但與INH之間無交叉耐藥性。PZA能殺滅巨噬細(xì)胞內(nèi)，尤其酸性環(huán)境中的結(jié)核菌，已成為結(jié)核病短程化療中不可缺少的主要藥物。胃腸道吸收好，全身各部位均可到達，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)。PZA由腎臟排泄。最常見副反應(yīng)為肝毒性反應(yīng)（ALT升高和黃疸）、高尿酸血癥，皮疹和胃腸道癥狀少見。

　?。?）鏈霉素（streptomycin，SM）：通過抑制蛋白質(zhì)合成來殺滅結(jié)核菌。對于空洞內(nèi)胞外結(jié)核菌作用強，pH中性時起效。盡管鏈霉素具有很強的組織穿透力，而對于血腦屏障僅在腦膜炎時才能透人。主要不良反應(yīng)為不可逆的第八對腦神經(jīng)損害，包括共濟失調(diào)、眩暈、耳鳴、耳聾等。與其他氨基糖苷類相似，可引起腎臟毒性反應(yīng)。過敏反應(yīng)少見。用法和用量：成人每日15～20mg／kg，或每日0.75～1.0g（50歲以上或腎功能減退者可用0.5～0.75g），分1-2次肌注。

　　目前已經(jīng)少用，僅用于懷疑INH初始耐藥者。其他氨基糖苷類如阿米卡星（AMK）、卡那霉素（KM）也有一定抗結(jié)核作用，但不用作一線藥物。

　　（5）乙胺丁醇（ethambuto1，EMB）：通過抑制結(jié)核菌RNA合成發(fā)揮抗菌作用，與其他抗結(jié)核藥物無交叉耐藥性，且產(chǎn)生耐藥性較為緩慢。成人與兒童劑量均為每日15-25mg／kg，開始時可以每日25mg／kg，2個月后減至每日15mg／kg.可與INH、RFP同時一次頓服。常見不良反應(yīng)有球后視神經(jīng)炎、過敏反應(yīng)、藥物性皮疹、皮膚粘膜損傷等。球后視神經(jīng)炎可用大劑量Vit B，和血管擴張藥物治療，必要時可采用煙酰胺球后注射治療，大多能在6個月內(nèi)恢復(fù)。

　?。?）對氨基水楊酸（para-aminosa1icy1ic acid，PAS）：對結(jié)核菌抑菌作用較弱，僅作為輔助抗結(jié)核治療藥物?？赡芡ㄟ^與對氨苯甲酸競爭影響葉酸合成，或干擾結(jié)核菌生長素合成，使之喪失攝取鐵的作用而達到抑菌作用。成人每日8～12g／d，分2～3次口服。靜脈給藥一般用8～12g，溶于5％葡萄糖液500ml中滴注。本藥需新鮮配制和避光靜滴。腎功能不全患者慎用。主要不良反應(yīng)有胃腸道刺激、肝功能損害、過敏反應(yīng)包括皮疹、剝脫性皮炎、溶血性貧血等。

　?。?）其他：氨硫脲（thioacetazone，碣），卷曲霉素（capreomycin，CPM），環(huán)絲霉素（cycosefinum，CS），乙硫異煙胺和丙硫異煙胺（ethionamade，1314Th和prothionamide，1321Th）曾作為第二線抗結(jié)核藥物，由于作用相對較弱，加之毒副反應(yīng)發(fā)生率甚高且較嚴(yán)重，故目前臨床上較少使用，僅用于MDR-TB.氟喹諾酮類抗菌藥物（FQs）對結(jié)核桿菌有良好的抑制作用，可用于MDR-TB治療。