藥理：

　　藥效學(xué)

　　作用于支氣管β1腎上腺素受體，松弛平滑肌，其機制為激活腺苷環(huán)化酶，促進環(huán)磷腺苷生成。

　　藥動學(xué)

　　吸入本品5～15分鐘作用開始，最大作用時間為60～90分鐘，持續(xù)3～6小時。半衰期為3.8小時，72％隨尿排出，其中28％為原形，44％為代謝產(chǎn)物。口服30分鐘后作用開始，最大作用時間為2～3小時，持續(xù)6小時，口服后2.5小時血藥濃度達峰值，半衰期為2.7～5小時?？诜蠹s76％隨尿排出，一日內(nèi)大部分被排出，60％為代謝產(chǎn)物。約4％由糞便排出。

　　[藥理作用]本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與異丙腎上腺素近似，為選擇性β2受體興奮藥，作用較異丙腎上腺素相當或略強。其在氣管內(nèi)吸收較慢，而且不易被體內(nèi)的硫酸酶破壞，所以作用較強而持久。本品能有效地抑制組胺和致過敏性遲緩反應(yīng)物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。

　　適應(yīng)癥：

　　用于支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道病。

　　用于治療喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫引起的支氣管痙攣。

　　用法用量：

　　1.成人常用量①氣霧吸入，一次0.1-0.2mg，必要時每4～6小時一次。②口服，一次2-4mg，一日3次。

　　2.小兒常用量①氣霧吸入，一次0.1-0.2mg；②口服，一次0.6mg，一日3-4次。

　　[制劑與規(guī)格]硫酸沙丁胺醇氣霧劑2％溶液，每瓶內(nèi)含沙丁胺醇20mg

　　硫酸沙丁胺醇片2.4mg（相當于沙丁胺醇2mg）

　　口服，一次2-4mg，一日3-4次；小兒一日0.1-0.15mg/kg，分2-3次服；氣霧吸入，每次0.1-0.2mg，必要時4小時1次，一日不超過8次。

　　心率加快嚴重者應(yīng)停藥，本品久用可產(chǎn)生耐藥性，不僅療效降低，且有加重哮喘的危險。

　　[劑型與規(guī)格]、[用法及用量]

　　1.沙丁胺醇（喘樂寧）長效片：8mg/片。

　　口服，成人每次1片，早晚各1次，病情嚴重可增至24h服4片；12歲以上兒童每12h服1片。本品必須吞服，不可嚼碎。

　　2.沙丁胺醇（喘樂寧）氣霧劑：100μg／撳，200撳。

　　吸入治療，每次1～2撳，每日3～4次。為取得最佳療效，應(yīng)定時吸入；兒童每次1撳，每日3～4次。

　　3.沙丁胺醇氣霧劑：舒喘靈溶液型氣霧劑（兩相）28mg／瓶，藥液濃度0.2％（g/g）；舒喘靈混懸型氣霧劑（三相）20mg／瓶，藥液濃度0.14％（g/g）。吸入治療，每次100～200μg，每日3次。兒童用量酌減。

　　4.沙丁胺醇（喘樂寧）霧化溶液：5mg／ml

　　吸入，本品可按兩種不同的方法使用。

　　間歇性用藥：每日可重復(fù)用4次。成人，將0.5～1.0ml（2.5～5.0mg沙丁胺醇）霧化溶液稀釋成2.0～2.5ml，放入霧化器吸入，或?qū)?ml沒有稀釋的霧化溶液，放入霧化器吸入，直至支氣管擴張；兒童，12歲以下，用0.5ml霧化溶液，稀釋成2.0～2.5ml，放入霧化器吸入。

　　連續(xù)性用藥：將12ml本品稀釋成100ml（即每毫升含50～100μg沙丁胺醇），放入霧化器，一般給藥速度為1～2mg/h.

　　5.沙丁胺醇（喘樂寧）注射液：注射劑0.5mg／ml；輸注液5mg/5ml

　　肌注，每次0.5mg，每4h1次；靜注，每次0.25mg，緩慢注射；靜滴，3～10μg/min速度較為適宜，可將5ml喘樂寧輸注液用500ml0.9％氯化鈉等輸液稀釋，配制成10μg/ml輸液靜脈滴注。

　　6.沙丁胺醇控釋片（全特寧，Volmax）：4mg／片，8mg／片。

　　口服，成人每次8mg，每日2次，老年人無需調(diào)整劑量。兒童（3～12歲）每次4mg，每日2次。本品必須整片用水吞服，不可研碎或嚼碎。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　7.沙丁胺醇（喘寧碟）粉劑：1600μg／碟，3200μg／碟。

　　使用時將吸納器上的刺針刺穿碟上的小泡，患者即可吸入粉末。急性支氣管痙攣可用單劑量200μg或400μg吸入。長期維持或預(yù)防治療，每次400μg，每日3～4次。兒童減半。

　　8.沙丁膠醇（速克喘）粉劑：200μg/粒，400μg/粒。

　　吸入治療。成人急性發(fā)作：每次吸入200～400μg，每4～6h1次；維持療法，每次吸入200～400μg，每日3～4次。兒童急性發(fā)作：每次吸入200μg，每4～6h1次；維持療法，每次吸入200μg，每日3～4次。

　　禁用慎用：

　?。?）對其他腎上腺素受體激動劑過敏者可能對本品呈交叉過敏。

　　（2）對拋射氟里昂過敏患者禁用本品霧化劑。

　　（3）高血壓、冠狀動脈供血不足、糖尿病、甲狀腺機能亢進等患者應(yīng)慎用。

　　心功能不全、糖尿病、高血壓及甲亢患者慎用。

　　游離脂肪酸明顯升高的患者或血鉀下降或嚴重缺氧患者，發(fā)生異位節(jié)律及心律失常的機會增大。

　　妊娠哮喘患者用此藥可使子宮松弛，易發(fā)生出血。當用此藥防止早產(chǎn)時，在有效的劑量下，易使胎兒發(fā)生輕度心動過速（每分鐘增加20次）。

　　此藥50％由腎排出，如腎功能不全應(yīng)減少劑量。

　　給藥說明：

　　①應(yīng)用本品療效欠佳時，可酌情更換其他激動支氣管β2受體藥或茶堿類藥，不可過量增加本品的用量。②反復(fù)過量使用可引起支氣管痙攣，如有發(fā)生，應(yīng)立即停用并改變治療方案。

　　長期使用可形成耐藥性，不僅療效降低，且有加重哮喘的危險。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）較常見的不良反應(yīng)有：震顫、惡心、心率增快或心搏異常強烈。

　?。?）較少見的不良反應(yīng)：頭暈、目眩、口咽發(fā)干。

　　（3）逾量中毒的早兆表現(xiàn)：胸痛，頭暈，持續(xù)嚴重的頭痛，嚴重高血壓，持續(xù)惡心、嘔吐，持續(xù)心率增快或心博強烈，情緒煩躁不安等。

　　惡心，頭痛，肌肉震顫，心悸，血壓波動，久用產(chǎn)生耐藥性，療效降低，且可使哮喘加重。

　　偶見多汗、頭暈和手指震顫。劑量較大時可出現(xiàn)心悸和室性期外收縮。

　　應(yīng)用過多可加重動脈低氧血癥。

　　相互作用：

　?。?）同時應(yīng)用其他腎上腺素受體激動劑者，其作用可增加，不良反應(yīng)也可能加重。

　?。?）并用茶堿類藥時，可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應(yīng)。

　　本品的支氣管擴張作用能被β受體阻滯藥普萘洛爾所拮抗，因而不宜與普萘洛爾同用。