藥理：

　　阿齊霉素的抗菌譜與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相同。對各種葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌的抗菌作用比紅霉素略差，腸球菌屬對本品耐藥；但本品對某些革蘭陰性菌的作用比紅霉素強(qiáng)，如對流感桿菌包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株的MIC比紅霉素低8倍，約0.06～1mg/L。對摩拉卡他菌的MIC為0.03mg/L，對消化球菌、消化鏈球菌、類桿菌屬和脆弱類桿菌的抗菌作用與紅霉素相似或略差。對細(xì)胞內(nèi)的病原體如支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等的作用也與紅霉素相似。

　　藥動學(xué)

　　本品對胃酸穩(wěn)定，雖然口服生物利用度僅37％，單次服用0.5g后2～3h血藥峰濃度約0.4μg/ml，但組織分布好，蛋白結(jié)合率低（7％～23％），消除半減期12～14h，服藥后12～30h在前列腺、扁桃體、肺組織、胃組織、女性生殖器組織中的濃度分別達(dá)2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g.50％以上的藥物以原形由膽汁排泄，部分為去甲基的代謝產(chǎn)物。藥物在組織中滯留時(shí)間較長，釋放緩慢，單劑服藥后14日，仍可在尿中測得原形藥物。1周內(nèi)經(jīng)尿排泄率低于6％，腎清除率為1.67～3.156ml/s。

　　本品在組織中的濃度明顯高于血藥濃度的原因主要由于藥物通過中性粒細(xì)胞與吞噬細(xì)胞主動由局部組織移至上述細(xì)胞內(nèi)。在感染部位儲存藥物的中性粒細(xì)胞受細(xì)菌刺激釋放藥物而起抗菌作用。

　　適應(yīng)癥：

　　主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的性傳播性疾病。對于流感桿菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率達(dá)90％，細(xì)菌清除率達(dá)85％。對化膿性鏈球菌、金葡菌等所致的癤腫、蜂窩組織炎等，采用本品每日1次5日療法（總量1.5g），治愈率為53％～74％，有效率達(dá)90％以上，其療效與苯唑西林、紅霉素和頭孢氨芐相仿。單劑1g治療衣原體感染，其療效與環(huán)丙沙星或多西環(huán)素相似。

　　用法用量：

　　進(jìn)食前至少1h，或進(jìn)食后2h服用本品。成人每日0.5g，1次頓服，療程3日；或首劑0.5g，以后每日0.25g，療程5日。性傳播性疾患可采用單劑1g療法。老人可按成人劑量給藥。6個(gè)月以上兒童（45kg以下）每日劑量10mg/kg，服法和療程與成人相同。如服用阿齊霉素混懸劑，3～7歲（15～25kg）服5ml（200mg），8～11歲（26～35kg）服7.5ml（300mg），12～14歲（36～45kg）服10ml（400mg）。

　　[劑型與規(guī)格]膠囊：250mg／粒。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　輕度腎功能不全者應(yīng)用本品無需調(diào)整劑量。中、重度腎功能不全者尚無劑量調(diào)整的成熟方案。肝功能不全、肝病患者不應(yīng)選用本品。孕婦選用本品，必須充分權(quán)衡利弊。

　　對大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　給藥說明：

　　由于阿齊霉素（AM）主要通過膽汁排泄，故肝功能不全者需慎用。當(dāng)肌酸酐清除率≤40ml/min時(shí)，也需適當(dāng)調(diào)整用藥劑量。

　　不良反應(yīng)：

　　主要的不良反應(yīng)為腹痛、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道癥狀，發(fā)生率約9.6％；其次有皮疹等，多數(shù)屬輕度和中度，不必停藥。偶見轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高。

　　與紅霉素等其他大環(huán)內(nèi)酯類—樣，嚴(yán)重的過敏反應(yīng)如神經(jīng)血管性水腫和過敏性休克等少見，但仍應(yīng)注意。用藥后應(yīng)注意耐藥菌如真菌引起的二重感染。

　　中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為1.3％，其它皮疹等≤1％。ALT和AST短暫升高，分別為1.7％和1.5％，少數(shù)出現(xiàn)白血球計(jì)數(shù)異常。副反應(yīng)發(fā)生率不受病人年齡的影響。專項(xiàng)試驗(yàn)表明，本品對神經(jīng)病學(xué)、聽力、眼科學(xué)等方面未引起異常。

　　相互作用：

　　本品與茶堿、華法林、卡馬西平、甲基氫化潑尼松等并無相互作用。在服抗酸劑前1h或后2h，才能服用本品。在服用本品前2h，給單劑西咪替丁也不影響本品的血藥濃度。某些大環(huán)內(nèi)酯類可影響地高辛代謝，因此連續(xù)應(yīng)用本品可能會增高地高辛的血濃度，應(yīng)予注意。本品不應(yīng)與麥角類藥物合用，因可導(dǎo)致病人麥角中毒；此外，大環(huán)內(nèi)酯類已有報(bào)道能增加地高辛（改變腸道菌叢）、環(huán)孢菌素和酰胺咪嗪（通過抑制代謝）的血藥濃度，所以AM與這三種藥同時(shí)服用時(shí)，也可能會增加這幾種藥的血藥濃度。合用時(shí)需監(jiān)測后者的血藥濃度。