?。ㄒ唬?抗菌作用：為一線抗結(jié)核藥，細胞內(nèi)、外抗菌，對耐藥株有效，但對其他細菌無效。

　　機制：與mg 2+結(jié)合抑制Rna合成。

　　（二）臨床應(yīng)用

　　1.單用可產(chǎn)生耐藥性，需聯(lián)合用藥。

　　2.以15mg/kg/d為宜，若> 25mg/kg/d，需定期做眼科檢查。

　?。ㄈ┎涣挤磻?yīng)：少見

　　1.球后視神經(jīng)炎：視力下降，紅綠色盲，可逆性。與劑量療程有關(guān)：劑量在15mg/kg/d時，視覺障礙<1% ，若> 25mg/kg/d時達5%.

　　2.其他：偶有過敏反應(yīng)，肝損，高尿酸血癥。

　　CSS>鏈霉素（streptomycin）

　　1944年上市，為治療tb的第一個藥物

　　特點：1.對浸潤性、粟粒性結(jié)核療效好（接近異煙肼）。

　　2.穿透力差（vd=0.25l/kg）：難進入細胞

　　對纖維化、干酪化厚壁空洞

　　骨結(jié)核療效差

　　結(jié)腦

　　3.易產(chǎn)生耐藥性，必聯(lián)合用藥。

　　4.毒性大，≦1g/d為宜，或2-3次/w，療程2~3月。

　　吡嗪酰胺（pyrazinamide）

　　特點：1.抗結(jié)核作用中等（酸性環(huán)境殺菌）。

　　2.口服易吸收，通透性好（細胞內(nèi)、腦脊液可達高濃度）。

　　3.與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥。

　　4.毒性較大 （1）肝損害：轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸。

　?。?）誘發(fā)痛風、關(guān)節(jié)痛等（本品減少尿酸排泄）。

　　現(xiàn)改為低劑量、短療程作短療程強化治療時，肝毒性明顯降低。

　　對氨水楊酸（para-aminosalicylic acid，pas）

　　特點 作用弱（為二線抗tb藥）

　　毒性小作為聯(lián)合化療的輔助用藥。

　　單用耐藥慢（4月才產(chǎn)生）

　　抗結(jié)核藥的用藥原則

　　1.早期用藥 如早期浸潤性結(jié)核

　　（1）病灶區(qū)血液供應(yīng)未受損害，藥物易達病灶區(qū)。

　?。?）病變可復(fù)性大，修復(fù)機能強。

　　2.聯(lián)合用藥

　　（1）增加療效。

　?。?）延緩耐藥性產(chǎn)生。

　?。?）降低毒性（適當降低單藥劑量）。

　　以異煙肼為基礎(chǔ)，加1-2種均可；重癥（急粟、腎結(jié)核、結(jié)腦）可三聯(lián)、四聯(lián)。

　　3.堅持全療程規(guī)律用藥

　?。?）長療程法（18個月）

　　① 初始：較強藥物聯(lián)合治療6-9個月左右 ？癥狀消失、空洞關(guān)閉、痰菌陰性。

　?、?鞏固療效：繼續(xù)用藥至少一年。可聯(lián)合用藥或間歇療法（2次/w）。

　?。?）短程療法（6個月），為強效療法——適于初治

　　①一線藥 三聯(lián)或四聯(lián) 2個月

　?、诋悷熾?+ 利福平 ： 4個月（可間歇療法）

　　優(yōu)點： 1.療效好，復(fù)發(fā)率低。

　　2.患者順應(yīng)性好，康復(fù)早。

　　3.毒性反應(yīng)輕。

　　4.適量

　?。?）劑量適當以保證療效和避免毒性。

　?。?）病情、用藥、復(fù)查等最好在醫(yī)務(wù)人員督視下，確保規(guī)范治療。