第一節(jié)概述

　　緩釋制劑：指有藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長(zhǎng)藥效的目的的制劑。一級(jí)

　　控釋制劑：指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時(shí)間，靶向，透皮制劑都是。零級(jí)

　　第二節(jié)緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法

　　一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。

　　1、制成溶解度小的鹽或酯2、與高分子化合物生成難溶性鹽3、控制粒子大小

　　4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中

　　二、擴(kuò)散原理：藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種：

　　1、水不2、溶性膜材包衣的制劑，3、零級(jí)釋放。

　　4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物，5、接近零級(jí)。

　　6、水不7、溶性骨架片：符合higuchi方程

　　緩控釋方法：1、增加粘度2、包衣3、制成微囊4、制成不溶性骨架片劑

　　5、制成植入劑6、制成藥樹脂7、制成乳劑

　　三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合

　　四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與ph無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級(jí)

　　五、離子交換作用

　　第三節(jié)緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)

　　一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：

　?。ㄒ唬├砘再|(zhì)：1、劑量：一般05.-1.0g2、pka、解離度和水溶性3、分配系數(shù)4、穩(wěn)定性

　?。ǘ┥镆蛩兀?、生物半衰期：1-12h2、吸收3、代謝

　　二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］

　?。ㄒ唬┧幬锏倪x擇：2-8h為宜

　?。ǘ┰O(shè)計(jì)要求：1、生物利用度：胃與小腸12h，大腸24h2、峰濃度與谷濃度

　?。ㄈ┚徔蒯寗┹o料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑

　　第四節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

　　一、骨架型緩、控釋制劑：

　?。ㄒ唬?、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片2、蠟質(zhì)類骨架片3、不溶性骨架片

　?。ǘ?、緩、控釋顆粒（微囊）壓制片

　?。ㄈ?、胃內(nèi)滯留片（四）、生物粘附片（五）、骨架型小丸

　　二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片2、膜控釋小片3、腸溶膜控釋片4、膜控釋小丸

　　三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑組成。

　　四、植入劑

　　第五節(jié)緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評(píng)價(jià)

　　一、體外釋放度試驗(yàn)：1、溶出度試驗(yàn)2、釋放度試驗(yàn)二、體內(nèi)生物利用度研究

　　三個(gè)取樣點(diǎn)：第一個(gè)：0.5-2.h，30%以下，有無突釋；第二個(gè)：4-6h，50%第三個(gè)：7-10h75%