
非典型b-內(nèi)酰胺類具有b-內(nèi)酰胺環(huán)和另一雜環(huán)(頭霉素類除外),而僅有b-內(nèi)酰胺環(huán)的化合物則稱為單環(huán)類。
非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素的基本結(jié)構(gòu)
(一) 頭霉素類
化學(xué)結(jié)構(gòu)與頭孢菌素相似,故也可將其列為第二代頭孢菌素;
頭霉素類藥物有頭孢西丁(cefoxitin)和頭孢美唑(cefmetazole);
1、 菌譜廣,對(duì)g-桿菌作用強(qiáng),對(duì)厭氧菌高敏,對(duì)耐甲氧西林金葡菌敏感性差,對(duì)銅綠假單孢菌無(wú)效;
2、用于g-菌和厭氧菌所致的感染。
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藥物有亞胺培南(imipenem)和美羅培南(meropenem)
1、抗菌譜廣,對(duì)多數(shù)g+、g-菌有效,對(duì)厭氧菌有強(qiáng)效(亞胺培南作用最強(qiáng));
2、不僅對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,且有抑酶作用;
3、 亞胺培南易被腎脫氫肽酶降解,需與此酶的特異性抑制劑西司他丁合用;
4、 臨床用于g+、g-菌及厭氧菌所致的感染。
?。ㄈ┭躅^孢烯類——拉氧頭孢(latamoxef)
1、抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似;
2、對(duì)厭氧菌尤其脆弱類桿菌作用強(qiáng);
3、作用維持時(shí)間長(zhǎng)。
?。ㄋ模﹩苇h(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素——氨曲南(azthreonam)
1、對(duì)g-桿菌高敏,對(duì)g+球菌、厭氧菌無(wú)效,為窄譜抗生素;
2、對(duì)g-桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定
3、主要用于g-需氧菌所致感染
?。ㄎ澹│?內(nèi)酰胺酶抑制劑
藥物有克拉維酸(clavulanic acid)、舒巴坦(sulbactam)和三唑巴坦(tazobactam)
1、 本身無(wú)或有微弱的抗菌活性,但能抑制?-內(nèi)酰胺酶,保護(hù)?-內(nèi)酰胺環(huán)免受水解;
2、 質(zhì)粒編碼的?-內(nèi)酰胺酶敏感,對(duì)染色體介導(dǎo)的?-內(nèi)酰胺酶作用弱;常與?-內(nèi)酰胺類藥物組成復(fù)方制劑用于敏感菌所致的感染。
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