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《藥理學》輔導:纖維蛋白溶解藥

2007-07-21 15:07 來源:
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  一、纖溶酶原激活藥

  鏈 激 酶 streptokinase

  天然的溶栓藥,為一種非酶性單鏈蛋白,現用為基因工程技術制成重組鏈激酶

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  溶栓(間接激活纖溶酶)

 ?。ǘw內過程

  1.給藥途徑:靜脈給藥

  2.t1/2:23min

 ?。ㄈ┡R床應用

  血栓栓塞性疾病 急性心肌梗死、靜脈血栓形成、肺栓塞、動脈血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等

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  1. 出血

  2. 過敏反應

  尿 激 酶 urokinase

  由人尿或腎細胞培養(yǎng)液提取的天然溶栓藥

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  溶栓(直接激活纖溶酶原)

 ?。ǘw內過程

  1.給藥途徑 靜脈給藥

  2.t1/2 16min

 ?。ㄈ┡R床應用

  血栓栓塞性疾病

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  出血但較鏈激酶輕,無過敏反應

  茴香?;w溶酶原-鏈激酶激活劑復合物anisoylated plasminogen-streptokinase activator complex, apsac

  (一)藥理作用

  溶解血栓(激活血栓上纖維蛋白表面的纖溶酶原)

 ?。ǘw內過程[醫(yī)學教 育網 搜集整理]

  1.給藥途徑:一次靜脈注射

  2.t1/2:90-105min

 ?。ㄈ┡R床應用

  血栓栓塞性疾病

  (四)不良反應

  過敏反應;出血性腦卒中

  組織型纖溶酶原激活藥

  tissure type plasminogen activator, t-pa

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  血栓溶解(選擇性纖維蛋白溶栓藥,裂解纖溶酶原精氨酸-纈氨酸處肽鍵)

  (二)體內過程

  1.給藥途徑:靜脈給藥

  2.t1/2:5-10min

 ?。ㄈ┡R床應用

  血栓栓塞性疾?。ㄔ皆缰委熜Ч胶茫?/P>

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  出血;過敏反應;低血壓

  第 三 代 溶 栓 藥

  利用基因重組技術,改良天然溶栓藥,使之溶栓選擇性提高,半衰期延長,減少用藥劑量和不良反應

  二、去纖維蛋白藥

  安 克 洛 酶 ancrod

  馬來西亞蛇毒中提取的蛋白水解酶

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  血栓溶解(酶解血漿中纖維蛋白原;促進血管內皮釋放組織型纖溶酶原激活物)

 ?。ǘ┡R床應用

  防治血栓栓塞性疾病

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  出血但較少;有弱抗原性;孕婦禁用

  第四節(jié) 促凝血藥 coagulant

  一、促進凝血因子活性的凝血藥

  維生素k vitamin k

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  活化凝血因子ii, vii, ix, x前體的羧化酶的輔酶

 ?。ǘ┡R床應用

  用于維生素k缺乏引起的出血

  1.低凝血酶原血癥(吸收和利用障礙)。如阻塞性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉、胃腸廣泛手術后患者

  2. 長期口服廣譜抗生素、新生兒出血

  3. 口服過量香豆素類和水楊酸類等所致出血

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  1. 局部潮紅,出汗,胸悶,支氣管痙攣,血壓劇降等(靜注過快)

  2. 溶血和高鐵血紅蛋白癥

  二、抗纖維蛋白溶解藥

  氨 甲 環(huán) 酸 tranexamic acid

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  凝血(競爭性阻斷纖溶酶原與纖維蛋白結合(結構類似賴氨酸))

 ?。ǘw內過程

  1.給藥途徑:口服但吸收緩慢而不完全

  2.生物利用度:30-50%

  3.達峰時間:2-5h

  4.代謝:肝臟

  5.t1/2:1-3h

  6.排泄:腎

 ?。ǘ┡R床應用

  1. 纖溶系統(tǒng)亢進引起的出血,如前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富含纖溶酶原激活物臟器外傷或手術后出血

  2. 一般慢性滲血

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  1. 胃腸道反應

  2. 血栓或心肌梗死,偶見顱內血栓

  3. 視力模糊、頭暈、頭痛及嗜睡;低血壓

  氨 甲 苯 酸

  aminomethylbenzoic acid

  * 抗纖溶,但抗纖溶活性低于氨甲環(huán)酸

  * 臨床應用同氨甲環(huán)酸

  * 不良反應較輕

  三、凝血因子制劑

  凝血酶原復合物

  prothrombin complex concentrate

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  促進凝血 含凝血因子ii, vii, ix, x及少量其他血漿蛋白

 ?。ǘ┡R床應用

  乙型血友病;肝臟疾??;出血(香豆素類過量及維生素k依賴凝血因子缺乏)

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  發(fā)熱、畏寒等過敏反應,有傳播乙肝和其他血源性疾病可能

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