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【考頻指數(shù)】★★★

【考點精講】

1.Ⅱ相反應即結合反應，是化學毒物原有的或經Ｉ相反應后引入或暴露出來的羥基、氨基、羧基、巰基、羰基和環(huán)氧基等基團與內源性輔因子之間發(fā)生的生物合成反應。Ⅱ相反應主要在肝臟進行，其次為腎臟。除甲基化和乙酰化作用外，其他Ⅱ相反應顯著增加結合物的水溶性，促進排泄。

2.常見的Ⅱ相反應

（1）葡萄糖醛酸結合：葡萄糖醛酸結合是最常見的結合反應。葡萄糖醛酸的供體來源是在尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）。催化的酶是葡萄糖醛酸基轉移酶，反應產物是β-葡萄糖醛酸苷。

（2）硫酸結合：內源性硫酸的來源是3’-磷酸腺苷-5’-磷酸硫酸（PAPS），再在磺基轉移酶的作用下與酚類、醇類或胺類結合為硫酸酯。

（3）谷胱甘肽結合：谷胱甘肽（GSH），可在谷胱甘肽S-轉移酶（GST）催化下與含有親電原子C、N、S、O化學物生成結合物。被認為是親電子劑解毒的一般機制。

（4）乙酰結合：乙酰輔酶A將乙?；D移到含有伯胺、羥基或巰基的化學物上，形成酰胺、酰肼結合物。

（5）氨基酸結合：羧酸、芳香羥胺兩類物質。由N-?；D移酶催化與甘氨酸、谷氨酸、?；撬岬劝被岬陌被磻?，形成酰胺鍵。

（6）甲基化作用：由S-腺苷蛋氨酸供給甲基，與底物結合后，水溶性降低，不利于從機體排除，毒性降低。

【進階攻略】掌握Ⅱ相反應的基本內容，幾種常見的Ⅱ相反應要熟悉。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.化學毒物經下列哪一種生物轉化反應后水溶性降低

A.葡萄糖醛酸結合

B.羥化作用

C.硫酸結合

D.甲基化作用

E.谷胱甘肽結合

2.在生物轉化中最常見的一種結合物是

A.乙?；?

B.甲基

C.谷胱甘肽

D.葡萄糖醛酸

E.硫酸

3.可使親電子劑解毒的結合反應為

A.葡萄糖醛酸結合

B.谷胱甘肽結合

C.硫酸結合

D.乙?；饔?

E.甲基化作用

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】D?；瘜W物經生物轉化后一般是水溶性增強，以利于排泄。在5個備選答案中，只有甲基化結合反應的產物水溶性降低，因此答案D是正確的。

2.【答案及解析】D。結合反應是體內最重要的生物轉化方式，主要的結合反應類型有：葡萄糖醛酸結合反應；硫酸結合反應；乙?；Y合反應和甲基結合反應等。所以最常見的結合物為D項。

3.【答案及解析】B。谷胱甘肽（GSH）具有的親核性-SH，可在谷胱甘肽S-轉移酶（GST）催化下與底物含有的親電原子C、N、S、O反應，生成結合物。此種結合被認為是親電子劑解毒的一般機制。

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