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肝是合成膽固醇的主要場所。膽固醇合成酶系存在于胞液及滑面內質網上。合成膽固醇的原料為乙酰輔酶A和NADPH，此外還需ATP提供能量，乙酰輔酶A是葡萄糖、氨基酸和脂肪酸在線粒體內的代謝分解產物。它不能通過線粒體內膜，需在線粒體內先與草酰乙酸縮合成檸檬酸，后者再通過線粒體內膜的載體進入胞質，然后檸檬酸在裂解酶的催化下，裂解生成乙酰CoA用于膽固醇合成。合成反應所需NADPH主要來自磷酸戊糖途徑。 　　β羥β甲戊二酸單酰CoA(HMGCoA)還原酶是膽固醇合成的限速酶，也是各種因素對膽固醇合成的調節(jié)點。

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