關(guān)于喹諾酮類(lèi)藥物的特點(diǎn)，正確的是？這是2024年初級(jí)藥士?？即筚愔械念}目，此題目的正確率僅為30.19%，快來(lái)一起做題吧！

關(guān)于喹諾酮類(lèi)藥物的特點(diǎn)，正確的是 

A.第一代藥物對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均有效 

B.第二代藥物在分子的8位引入哌嗪基 

C.第三代藥物在6位引入氟原子 

D.第四代藥物在6位引入氧原子 

E.第四代藥物以莫西沙星、司帕沙星、依諾沙星為代表 

【正確答案】C

【答案解析】喹諾酮類(lèi)藥物經(jīng)歷了40多年的發(fā)展，根據(jù)抗菌活性的演變，可以分為四代： 

第一代喹諾酮類(lèi)藥物主要為萘啶酸和吡咯酸，僅對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌有抗菌作用，而對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和銅綠假單胞菌幾乎無(wú)活性，因療效不佳現(xiàn)已少用。 

第二代喹諾酮類(lèi)的代表藥物有西諾沙星和吡哌酸，化學(xué)結(jié)構(gòu)特征為在分子的7位引入哌嗪基，分子的堿性和水溶性增加，從而增加了藥物對(duì)DNA促旋酶的親和力，使抗菌活性增強(qiáng)；哌嗪基團(tuán)也增加了藥物對(duì)組織的滲透性。雖然它們只對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有作用，但卻較第一代喹諾酮類(lèi)藥物有明顯的優(yōu)點(diǎn)。例如，吡哌酸對(duì)銅綠假單胞菌有抗菌活性，對(duì)萘啶酸和吡咯酸高度耐藥菌株也有抑制作用。 

第三代喹諾酮類(lèi)的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、托氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等。其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是在6位引入氟原子、7位多為哌嗪或其類(lèi)似物及衍生物。這類(lèi)藥物抗菌譜更廣，不僅對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抑菌作用，而且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌也顯示出較強(qiáng)的活性。具有良好的組織滲透性，除腦組織和腦髓液外，在各種組織和體液中均有較好的分布。因此，其應(yīng)用范圍也擴(kuò)大到人體諸多部位，為目前最常用的合成抗菌藥。 

第四代喹諾酮類(lèi)代表藥物以莫西沙星、加替沙星和司帕沙星為代表，6位引入氟原子，1位、5位、8位上的取代基改變及7位哌嗪基被其電子等排體替代，對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng)大，對(duì)抗革蘭陽(yáng)性菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌以及分枝桿菌作用增強(qiáng)，可稱(chēng)為超廣譜抗感染藥物。 

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