
雌激素的結(jié)構(gòu)特征是什么?結(jié)構(gòu)改造有哪些?
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雌二醇是卵巢分泌的原始激素。
體內(nèi)還有雌三醇和雌酮,其中雌二醇活性最高。
1.雌激素結(jié)構(gòu)特征
A環(huán)為芳環(huán);母體為雌甾烷;C19無(wú)甲基;C3有羥基。
2.穩(wěn)定性
天然雌激素口服無(wú)效。
雌二醇
3.雌二醇的結(jié)構(gòu)改造
(1)C17-OH酯化延長(zhǎng)作用時(shí)間,減慢代謝,但不能口服。
C17引入乙炔基可增大空間位阻,減慢代謝,口服有效,如炔雌醇。
(2)C3-OH醚化后,代謝穩(wěn)定,為長(zhǎng)效制劑。
(3)雌激素要求甾環(huán)兩端的羥基之間的距離應(yīng)在1.45nm。反式己烯雌酚符合這個(gè)條件,是這類(lèi)非甾體化合物中上市最早、最典型的代表。
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