作用機(jī)制

①結(jié)合和中和H⁺，中和胃酸
②提高胃液的pH，降低胃蛋白酶的活性。胃液pH1.5～2.5時(shí)，胃蛋白酶的活性最強(qiáng)

不良反應(yīng)

①含鈣、鉍、鋁的制酸劑——便秘
②鎂制劑——腹瀉
常將兩種或多種制酸藥制成復(fù)合劑，以抵消其副作用（例如“鋁碳酸鎂”）

抗胃酸分泌藥物

組胺H₂受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑

組胺H₂受體拮抗劑

代表藥物

西咪替?。?*替?。?/span>

不良反應(yīng)

拓展：西咪替丁：男性乳房增大、精子數(shù)量減少、陽痿以及女性溢乳

質(zhì)子泵抑制劑

作用機(jī)制

抑制質(zhì)子泵即H⁺，K⁺-ATP酶

代表藥物

奧美拉唑、蘭索拉唑（**拉唑）

奧美拉唑

考點(diǎn)①第一個(gè)用于臨床的苯丙咪唑類PPI
②其起效快、作用強(qiáng)，能持續(xù)控制胃酸分泌，使胃液pH保持在4.0以上達(dá)18.6小時(shí)

蘭索拉唑

蘭索拉唑分散片可快速地在口腔中分解，易于吞咽，可隨患者唾液一起咽下，特別適用于那些吞咽困難和老年患者

質(zhì)子泵抑制劑

埃索美拉唑

①奧美拉唑是R型和S型兩種光學(xué)異構(gòu)體1：1的混合物，而埃索美拉唑是單一的S型異構(gòu)體，肝臟首過效應(yīng)較低
②S型異構(gòu)體更多地由CYP3A4代謝，對CYP2C19依賴性小，且代謝速率很慢，故血漿中活性藥物濃度高而持久，藥物之間相互影響小，生物利用度和血漿濃度較奧美拉唑或R型異構(gòu)體為高，半衰期延長為2小時(shí)以上
③埃索美拉唑夜間酸抑制能力強(qiáng)，藥效呈現(xiàn)時(shí)間劑量依賴性

雷貝拉唑

①是一個(gè)部分可逆的H⁺/K⁺-ATP酶抑制劑，可作用于H⁺/K⁺-ATP酶的4個(gè)部位，由于結(jié)合靶點(diǎn)增多，較其他藥物作用更快、更持久、制酸強(qiáng)度更強(qiáng)
②雷貝拉唑，只有極少部分經(jīng)CYP2C19代謝形成去甲基雷貝拉唑，因此受CYP2C19多態(tài)性影響較小
③雷貝拉唑殺滅幽門螺桿菌（Hp）的作用最強(qiáng)

升階治療：從H₂受體拮抗藥開始用起，若癥狀不能緩解則繼續(xù)采用抑酸能力更強(qiáng)的藥物

治療目的

盡快緩解癥狀，治愈食管炎

抑制胃酸藥物

H₂RA

僅用于輕、中度：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁

PPI

奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑……（**拉唑）

伴有食管炎的GERD

首選PPI

非糜爛性GERD

主要藥物是PPI

凡具有胃灼熱、反流等典型癥狀者，如無警戒癥狀即可予以PPI進(jìn)行經(jīng)驗(yàn)性治療

間歇治療

PPI劑量不變，但延長用藥周期，最常用的是隔日療法。在維持治療過程中，若癥狀出現(xiàn)反復(fù)，應(yīng)增至足量PPI維持

按需治療

僅在出現(xiàn)癥狀時(shí)用藥，癥狀緩解后即停藥

抗酸劑鋁碳酸鎂

部分患者癥狀程度輕，發(fā)作頻率低，使用鋁碳酸鎂維持可降低成本